Efavirenz 600 mg MACLEODS
Composición:
Efavirenz 600 mg MACLEODS
Efavirenz.............................................600 mg
Excipientes csp.........1 comprimido recubierto
Presentaciones:
Efavirenz 600 mg MACLEODS comprimidos recubiertos.
Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Acción farmacológica:
Efavirenz es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa reversa del HIV tipo 1.
La actividad de Efavirenz es mediada predominantemente por la inhibición no competitiva de la transcriptasa reversa de HIV-1. No son inhibidas por Efavirenz la transcriptasa reversa de HIV-2 ni las ADN polimerasas humanas.
Farmacocinética:
Luego de la absorción oral la concentración plasmática máxima fue alcanzada a las 5 horas luego de una dosis oral única.
Efavirenz se une en gran porcentaje a las proteínas plasmáticas (99,5%).
Es metabolizada en el hígado a través del sistema citocromo P450 (isoenzima CYP3A4) generando metabolitos inactivos contra el HIV.
La vida media terminal fue de (40-55) hs.
Eliminación: entre un (14-34)% en forma incambiada por la orina, y un (16-61)% por las heces.
El estudio de bioequivalencia in vivo de Efavirenz 600 mg MACLEODS fue realizado mediante la comparación con SUSTIVA Tablets 600 mg (Bristol - Myers Squibb Company, USA).
Indicaciones:
Indicado en el tratamiento antirretroviral combinado de adultos y niños infectados por el HIV-1.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh Clase C).
Administración concomitante con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil o alcaloides ergóticos (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina) porque la competición de efavirenz por CYP3A4 podría producir inhibición del metabolismo y la posible aparición de reacciones adversas graves y/o potencialmente mortales (por ejemplo arritmias cardiacas, sedación prolongada o depresión respiratoria).
Medicamentos a base de plantas medicinales que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) debido al riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas y de los efectos clínicos de efavirenz.
Pacientes con:
· Antecedentes familiares de muerte súbita o de prolongación congénita del intervalo QTc en los electrocardiogramas, o con cualquier otra condición clínica conocida que prolongue el intervalo QTc.
· Antecedentes de arritmias cardíacas sintomáticas o con bradicardia clínicamente relevante o con insuficiencia cardíaca congestiva acompañado por una fracción de eyección del ventrículo izquierdo reducida.
· Alteraciones graves del balance electrolítico, como hipopotasemia o hipomagnesemia.
Pacientes que estén tomando medicamentos que prolongan el intervalo QTc (proarrítmicos). Estos medicamentos incluyen:
- antiarrítmicos de las clases IA y III,
- neurolépticos, agentes antidepresivos,
- ciertos antibióticos, incluyendo algunos agentes de las siguientes clases: macrólidos, fluoroquinolonas y agentes antifúngicos imidazólicos y triazólicos,
- ciertos antihistamínicos no sedantes (terfenadina, astemizol),
- cisaprida,
- flecainida,
- ciertos antimaláricos,
- metadona.
Advertencias y precauciones especiales de empleo:
Efavirenz no debe utilizarse en monoterapia para el tratamiento del VIH ni añadirse como agente único a un tratamiento que fracasa. Cuando efavirenz se administra en monoterapia, se produce la aparición de virus resistentes con rapidez. La elección de agentes antirretrovirales nuevos para utilizarse en combinación con efavirenz deberá tener en cuenta la posibilidad de resistencia viral cruzada.
No se recomienda la coadministración de efavirenz con el comprimido que contiene una combinación a dosis fija de efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato, a no ser que sea necesario para realizar un ajuste de dosis (por ejemplo, con rifampicina).
No se recomienda el uso concomitante de extractos de Ginkgo biloba.
A pesar de que se ha probado que la supresión viral con tratamiento antirretroviral eficaz reduce sustancialmente el riesgo de transmisión sexual, no se puede excluir un riesgo residual. Se deben tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión.
Si se interrumpe la administración de cualquier medicamento antirretroviral que forme parte de un tratamiento combinado porque se sospeche intolerancia, se considerará seriamente la interrupción simultánea del tratamiento antirretroviral completo. La terapia antirretroviral deberá reanudarse en el momento en el que se resuelvan los síntomas de intolerancia. No se recomienda la administración intermitente de medicamentos en monoterapia ni la reintroducción secuencial de agentes antirretrovirales debido al potencial aumento de selección de virus resistentes.
Erupción cutánea: En ensayos clínicos con efavirenz se han descrito casos de erupción de leve a moderada que generalmente se resuelven durante la terapia continuada. La administración de los antihistamínicos y/o corticosteroides apropiados puede mejorar la tolerancia y acelerar la resolución de la erupción. En menos del 1% de los pacientes tratados con efavirenz, se han descrito casos de erupción grave asociada con ampollas, descamación húmeda o úlceras. La incidencia de eritema multiforme o de síndrome de Stevens-Johnson fue aproximadamente de 0,1%. Se debe suspender la administración de efavirenz a pacientes que hayan desarrollado erupción grave asociada con ampollas, descamación, afectación de las mucosas o fiebre. Si se suspende el tratamiento con efavirenz, debe considerarse la conveniencia de interrumpir el tratamiento con el resto de los agentes antirretrovirales para evitar el desarrollo de virus resistentes.
La experiencia en pacientes que interrumpieron su tratamiento con otros agentes que no pertenecían al grupo de ITINNs es limitada. Efavirenz no se recomienda para pacientes que hayan tenido reacciones adversas cutáneas con riesgo para la vida (por ejemplo síndrome de Stevens-Johnson) mientras están tomando otro ITINN.
Síntomas psiquiátricos: Se han notificado reacciones adversas psiquiátricas en pacientes tratados con efavirenz. Los pacientes con un historial previo de trastornos psiquiátricos parecen tener mayor riesgo de presentar estas reacciones adversas psiquiátricas graves. En particular, la depresión grave fue más frecuente en aquellos pacientes con historial de depresión. También se han notificado casos de depresión grave, muerte por suicidio, delirios y comportamiento de tipo psicótico durante el periodo de postcomercialización. Se debe recomendar a los pacientes que consulten con su médico inmediatamente en el caso de que presenten síntomas como depresión grave, psicosis o ideas suicidas, para evaluar la posibilidad de que los síntomas puedan estar relacionados con el uso de efavirenz, y si es así, para determinar si los riesgos de continuar con la terapia superan los beneficios.
Síntomas del sistema nervioso: En ensayos clínicos en los que los pacientes recibieron 600 mg de efavirenz al día, los síntomas descritos con mayor frecuencia, aunque no los únicos descritos, fueron: mareo, insomnio, somnolencia, alteraciones de la concentración, sueños anormales. Los síntomas del sistema nervioso normalmente se manifiestan durante el primer o segundo día de tratamiento y generalmente se resuelven después de las primeras 2 y 4 semanas. Se debe informar a los pacientes de que si presentan los síntomas frecuentes, estos suelen mejorar con un tratamiento continuado y no son predictivos de la posterior aparición de cualquiera de los síntomas psiquiátricos menos frecuentes.
Convulsiones: Se han observado casos de convulsiones en pacientes adultos y pediátricos en tratamiento con efavirenz, generalmente en pacientes con historial médico conocido de convulsiones. Los pacientes que reciban concomitantemente tratamientos anticonvulsivantes que se metabolicen mayoritariamente por vía hepática, como fenitoína, carbamazepina y fenobarbital, pueden necesitar monitorización periódica de los niveles plasmáticos. En un estudio de interacción de medicamentos, las concentraciones plasmáticas de carbamazepina disminuyeron cuando la carbamazepina se coadministraba con efavirenz. Se debe tener precaución en cualquier paciente con un historial de convulsiones.
Alteraciones hepáticas: Algunas notificaciones postcomercialización de fallo hepático ocurrieron en pacientes que no tenían enfermedad hepática preexistente u otros factores de riesgo identificables. Debe considerarse la monitorización de las enzimas hepáticas para pacientes sin insuficiencia hepática preexistente u otros factores de riesgo.
Prolongación del intervalo QTc: Se ha observado prolongación del intervalo QTc con el uso de efavirenz.
Se deben considerar alternativas a efavirenz cuando se coadministra con un fármaco con un riesgo conocido de Torsade de Pointes o cuando se administra a pacientes con mayor riesgo de Torsade de Pointes.
Efecto de los alimentos: La administración de efavirenz con alimentos puede incrementar la exposición a efavirenz y conllevar un aumento de la frecuencia de las reacciones adversas . Por lo tanto se recomienda la administración de efavirenz con el estómago vacío y preferiblemente antes de acostarse.
Síndrome de Reconstitución Inmune: Cuando se instaura una terapia antirretroviral combinada (TARC) en pacientes infectados por VIH con deficiencia inmune grave, puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a patógenos oportunistas latentes o asintomáticos y provocar situaciones clínicas graves, o un empeoramiento de los síntomas.
Normalmente estas reacciones se han observado en las primeras semanas o meses desde el inicio de la terapia antirretroviral combinada. Algunos ejemplos relevantes de estas reacciones son: retinitis por citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas y/o localizadas y neumonía causada por Pneumocystis jiroveci (anteriormente conocido como Pneumocystis carinii). Se debe evaluar cualquier síntoma inflamatorio y establecer un tratamiento cuando sea necesario. También se ha notificado la aparición de trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la enfermedad de Graves) durante la reconstitución inmune; sin embargo, el tiempo notificado hasta su aparición es más variable y estos acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio del tratamiento.
Peso y parámetros metabólicos: El peso y los niveles de glucosa y lípidos en la sangre pueden aumentar durante el tratamiento antirretroviral. Tales cambios podrían estar relacionados en parte con el control de la enfermedad y en parte con el estilo de vida. Para los lípidos, hay en algunos casos evidencia de un efecto del tratamiento, mientras que para la ganancia de peso no hay una evidencia sólida que relacione esto con un tratamiento en particular. Para monitorizar los niveles de lípidos y de glucosa en la sangre, se hace referencia a pautas establecidas en las guias de tratamiento del VIH. Los trastornos lipídicos se deben tratar como se considere clínicamente apropiado.
Osteonecrosis: Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con infección avanzada por VIH y/o exposición prolongada al tratamiento antirretroviral combinado (TARC), aunque se considera que la etiología de esta patología es multifactorial (incluyendo uso de corticosteroides, consumo de alcohol, inmunodepresión grave, índice de masa corporal elevado). Se debe aconsejar a los pacientes que consulten al médico si experimentan molestias o dolor articular, rigidez articular o dificultad para moverse.
· Poblaciones especiales
Enfermedad hepática: Efavirenz está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave y no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática moderada debido a los datos insuficientes para determinar si es necesario un ajuste de dosis. Debido al amplio metabolismo de efavirenz mediado por el citocromo P450 y a que la experiencia clínica en pacientes con enfermedad hepática crónica es limitada, se recomienda precaución en la administración de efavirenz a pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes deben monitorizarse cuidadosamente por si se producen reacciones adversas dosis-dependientes, especialmente síntomas del sistema nervioso. Se realizarán análisis clínicos a intervalos periódicos para evaluar su enfermedad hepática .
No se ha establecido la seguridad y eficacia de efavirenz en pacientes con trastornos hepáticos subyacentes importantes. Los pacientes con hepatitis B o C crónica y tratados con terapias antirretrovirales combinadas presentan un riesgo mayor de reacciones adversas hepáticas graves y potencialmente mortales. Los pacientes con alteración hepática preexistente, incluyendo hepatitis crónica activa, presentan una mayor frecuencia de anomalías de la función hepática durante la terapia antirretroviral combinada y deben monitorizarse según la práctica estándar. Si hay evidencia de empeoramiento de la alteración hepática o elevaciones persistentes de las transaminasas séricas que superen en más de 5 veces el límite superior del rango normal, es necesario evaluar el beneficio de la continuación del tratamiento con efavirenz frente a los riesgos potenciales de toxicidad hepática significativa. En estos pacientes, se debe considerar la interrupción del tratamiento.
En pacientes tratados con otros medicamentos asociados con toxicidad hepática, también se recomienda la monitorización de las enzimas hepáticas. En el caso de recibir un tratamiento antiviral concomitante para hepatitis B o C, se debe consultar también la información relacionada con esos medicamentos.
Insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinética de efavirenz en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, en orina se excreta menos del 1% de la dosis de efavirenz inalterada, de modo que el impacto de la insuficiencia renal en la eliminación de efavirenz debería ser mínimo. No hay experiencia del tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave y se recomienda que los pacientes en esta población se monitoricen cuidadosamente.
Pacientes de edad avanzada: No se ha evaluado un número suficiente de pacientes de edad avanzada en ensayos clínicos para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes.
Población pediátrica: Efavirenz no ha sido evaluado en niños menores de 3 meses o de peso inferior a 3,5 kg. Por lo tanto, efavirenz no debe administrarse a niños menores de 3 meses.
Se ha notificado erupción cutánea en 59 de 182 niños (32%) tratados con efavirenz, que fue grave en seis pacientes. Podría considerarse la profilaxis con antihistamínicos adecuados antes de iniciar el tratamiento con efavirenz en niños.
Lactosa: Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Efectos adversos:
Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente, consideradas como mínimo de gravedad moderada, notificadas en al menos un 5% de los pacientes fueron: erupción cutánea (11,6%), mareos (8,5%), náuseas (8,0%), cefalea (5,7%) y fatiga (5,5%). Las reacciones adversas más relevantes asociadas a efavirenz son erupción y síntomas del sistema nervioso. Los síntomas del sistema nervioso generalmente empiezan inmediatamente después del inicio del tratamiento y generalmente se resuelven después de las primeras 2-4 semanas. En pacientes tratados con efavirenz se han notificado reacciones cutáneas graves como síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme; reacciones adversas psiquiátricas incluida la depresión grave, muerte por suicidio y comportamiento tipo psicótico; y convulsiones. La administración de efavirenz con alimentos puede incrementar la exposición a efavirenz y conducir a un aumento de la frecuencia de las reacciones adversas.
Síntomas cutáneos: el 26% de los pacientes tratados con 600 mg de efavirenz experimentaron rash cutáneo comparado con el 17% del grupo control. Es usualmente una reacción maculopapular leve a moderada en la piel que tiene lugar en las primeras dos semanas de iniciada la terapia con efavirenz. En la mayoría de los casos el rash se resuelve dentro del mes de iniciada la terapia y ésta puede reiniciarse en caso de haberse interrumpido.
Síntomas psiquiátricos: se reportaron serias reacciones adversas psiquiátricas en pacientes tratados con efavirenz y fueron: depresión severa (1,6%), ideación suicida (0,6%), comportamiento agresivo (0,4%), reacciones paranoides (0,4%) y reacciones maníacas (0,1%). Los pacientes con una historia de desórdenes psiquiátricos parecen tener un riesgo mayor para estas experiencias.
Síntomas del sistema nervioso: como mareos, insomnio, somnolencia, concentración deficiente y sueños anormales. Estos síntomas comienzan en uno o dos días de iniciado el tratamiento y generalmente se resuelven dentro de las primeras 2 a 4 semanas. En un estudio realizado en voluntarios no infectados un síntoma representativo del sistema nervioso tuvo un tiempo medio de aparición de una hora post dosis y una duración mediana de 3 horas. La administración al acostarse mejora la tolerabilidad a dichos síntomas y es la recomendada en las primeras semanas de terapia en pacientes y para pacientes que continúan experimentando dichos síntomas.
Fallo hepático: algunas de las notificaciones de fallo hepático postcomercialización, incluidos los casos en pacientes que no tenían enfermedad hepática preexistente u otros factores de riesgo identificables, se caracterizaron por un curso fulminante, y progresaron en algunos casos hasta transplante o muerte.
Síndrome de Reconstitución Inmune: en los pacientes infectados por VIH que presenten una deficiencia inmune grave en el momento en el que se inicie la terapia antirretroviral combinada (TARC), puede aparecer una respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticas. También se han notificado trastornos autoinmunitarios (como por ejemplo la enfermedad de Graves); sin embargo, el tiempo notificado hasta su aparición es más variable y estos acontecimientos pueden suceder muchos meses después del inicio del tratamiento.
Osteonecrosis: se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de riesgo generalmente reconocidos, enfermedad avanzada por VIH o exposición prolongada al tratamiento antirretroviral combinado (TARC). Se desconoce la frecuencia de esta reacción adversa.
Amilasa: se observaron elevaciones asintomáticas de los niveles séricos de amilasa de más de 1,5 veces el límite superior de la normalidad en el 10% de los pacientes tratados con efavirenz y el 6% de los pacientes tratados con los regímenes de control. Se desconoce la relevancia clínica del aumento asintomático de la amilasa sérica.
Anormalidades de laboratorio: enzimas hepáticas; elevaciones de AST y ALT mayores de 5 veces al límite superior normal se ve en 3% de los pacientes tratados con efavirenz. En pacientes con historia conocida de infección por hepatitis B o C y en pacientes tratados con medicación con toxicidad hepática se recomienda monitorear las enzimas hepáticas.
Lípidos: aumentos de colesterol total de 10-20% han sido observados en algunos voluntarios sanos recibiendo efavirenz.
En pacientes que están tomando Efavirenz también se ha reportado en raros casos convulsiones, comezón, dolor estomacal, visión borrosa, crecimiento de las mamas en hombres, insuficiencia hepática, inflamación del páncreas e incremento de grasa en áreas como el cuello, mamas, abdomen y espalda.
Síntomas del sistema nervioso: se han reportado síntomas del sistema nervioso con el uso de efavirenz, reacciones similares a psicosis como delirio y comportamiento inapropiado (incluyendo reacciones agresivas) predominantemente en pacientes con historia de enfermedad mental o abuso de drogas. También se ha reportado infrecuentemente depresión severa y aguda (incluyendo ideas o intentos de suicidio en pacientes tratados con efavirenz particularmente en pacientes con historia de depresión).
Información para el paciente:
A pesar de la terapia con Efavirenz y otros antirretrovirales, los pacientes pueden continuar desarrollando infecciones y otras complicaciones asociadas a la enfermedad por HIV. Así mismo no se ha demostrado que se reduzca el riesgo de transmitir la infección a otras personas a través del contacto sexual ó la contaminación sanguínea, por lo que deberá continuarse con las medidas de precaución.
Interacciones:
Efavirenz es un inductor in vivo de CYP3A4, CYP2B6 y UGT1A1. Las sustancias que sean sustratos de estas enzimas pueden presentar concentraciones plasmáticas disminuidas cuando se co-administran con efavirenz. Efavirenz también es un inhibidor in vitro de CYP3A4. En teoría, efavirenz podría aumentar inicialmente la exposición a los sustratos de CYP3A4, lo que justifica la precaución con los sustratos de CYP3A4 con un estrecho margen terapéutico. Efavirenz puede ser un inductor de CYP2C19 y CYP2C9; sin embargo, también se ha observado inhibición in vitro y el efecto neto de la co-administración con sustratos de estas enzimas no está claro.
La exposición a efavirenz puede aumentar si se administra con medicamentos (por ejemplo, ritonavir) o alimentos (por ejemplo, zumo de pomelo) que inhiben la actividad de CYP3A4 o CYP2B6. Las sustancias o preparaciones a base de hierbas (por ejemplo extractos de Ginkgo biloba y de hierba de San Juan) que inducen estas enzimas pueden dar lugar a concentraciones plasmáticas disminuidas de efavirenz. El uso concomitante de la hierba de San Juan está contraindicado. No se recomienda el uso concomitante de extractos de Ginkgo biloba.
Medicamentos que prolongan el intervalo QT: efavirenz está contraindicado con el uso concomitante de fármacos (que pueden causar prolongación del intervalo QTc y Torsade de Pointes) como: antiarrítmicos de las clases IA y III, neurolépticos y agentes antidepresivos, ciertos antibióticos incluidos algunos agentes de las siguientes clases: macrólidos, fluoroquinolonas, agentes antifúngicos imidazólicos y triazólicos, ciertos antihistamínicos no sedantes (terfenadina, astemizol), cisaprida, flecainida, ciertos antimaláricos y metadona.
Población pediátrica: los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.
Contraindicaciones del uso concomitante: efavirenz no debe administrarse de forma concomitante con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil o alcaloides ergóticos (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina), porque la inhibición de su metabolismo podría llevar a la posible aparición de efectos adversos graves y potencialmente mortales.
Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): la coadministracion de efavirenz y la hierba de San Juan o cualquier otro medicamento a base de plantas medicinales que contenga hierba de San Juan está contraindicada. Los niveles plasmáticos de efavirenz pueden reducirse por el uso concomitante de la hierba de San Juan debido a la inducción de las enzimas que metabolizan y/o el transporte de proteínas por la hierba de San Juan. Si un paciente está tomando hierba de San Juan, se debe interrumpir su administración, comprobar los niveles víricos y, si es posible, los niveles de efavirenz. Los niveles de efavirenz pueden aumentar al interrumpir la administración de la hierba de San Juan y la dosis de efavirenz podría necesitar ajustes. El efecto inductor de la hierba de San Juan puede persistir como mínimo hasta 2 semanas después de interrumpir el tratamiento.
La asociación de Efavirenz con claritromicina, produce disminución de los niveles plasmáticos y biodisponibilidad de ésta última, por lo que se aconseja evaluar el reemplazo por otro antibiótico.
Rifampicina: la rifampicina redujo el ABC un 26% y la Cmax un 20% en 12% de voluntarios no infectados, por lo que la dosis de efavirenz debe aumentarse a 800 mg/día cuando se administra con rifampicina. No se recomienda ajustar la dosis de rifampicina cuando se asocia a efavirenz.
Puede existir interferencia con la acción de los anticonceptivos orales por ésta razón se recomiendan otros tipos de métodos anticonceptivos.
En cuanto a otros antirretrovirales:
Indinavir: se reduce la biodisponibilidad del Indinavir en 30%, por lo que se recomienda aumentar su dosis.
Ritonavir: se recomienda en caso de administrar conjuntamente, hacerlo con precaución, monitorizando las enzimas hepáticas.
Saquinavir: no se recomienda la administración conjunta.
La dosis de atazanavir debe aumentarse cuando se toma al mismo tiempo que Efavirenz y ritonavir.
Puede ser necesario en caso de tomar metadona que el médico deba ajustar la dosis de metadona cuando se empieza a tomar Efavirenz.
Si se está tomando sertralina puede ser necesario que el médico ajuste la dosis de sertralina.
Si está tomando atorvastatina, pravastatina o simvastatina (estatinas) es necesario que el médico ajuste la dosis de estatina cuando se empiece a tomar Efavirenz.
Efavirenz puede debilitar el efecto de carbamazepina y ésta debilitar el efecto de Efavirenz, por lo que se debe informar al médico en caso de tomar carbamazepina.
Ibuprofeno: La administración de Efavirenz conjuntamente con ibuprofeno aumenta el metabolismo de éste último. El aumento en la dosis de ibuprofeno debe ser bajo la supervisión del médico tratante, sin excederse la dosis máxima recomendada.
Siempre se debe informar al médico sobre todos los medicamentos que se tomen o se piensen tomar incluyendo los de origen vegetal o complementos dietéticos.
Posología y administración:
Se recomienda tomar Efavirenz 600 mg MACLEODS con el estómago vacío y sin alimentos, preferentemente al acostarse.
La dosis para adultos y niños que pesan más de 40 kg es de 600 mg una vez al día conjuntamente con otros antirretrovirales.
En niños mayores de 3 años pesando entre 13 y 40 kg la dosis varía de acuerdo al peso corporal:
No se ha estudiado en niños menores de 3 años o que pesan menos de 13 Kg.
Ajuste de dosis:
Si efavirenz se coadministra con voriconazol, la dosis de mantenimiento de voriconazol debe aumentarse hasta 400 mg cada 12 horas y la dosis de efavirenz debe reducirse hasta un 50%, por ejemplo hasta 300 mg una vez al día. Cuando se termine el tratamiento con voriconazol, la dosis inicial de efavirenz debe reestablecerse.
Si efavirenz se coadministra con rifampicina a pacientes que pesen 50 kg o más, podría considerarse un aumento de la dosis de efavirenz hasta 800 mg/día.
Sobredosificación:
Se observó nerviosismo y contractura muscular involuntaria como sintomatología. De ocurrir sobredosificación deberá dirigirse al hospital más cercano.
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente (15-30)ºC.
Mantener fuera del alcance de los niños.
En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.