POFOL inyectable
Propofol
Composición:
Cada ampolla de 20 mL contiene:
Propofol...................................200 mg
Excipientes c.s.p......................20 mL
Presentaciones:
Cajas por cinco ampollas de 20 mL.
Descripción:
Es un anestésico intravenoso para inducción y mantenimiento de la anestesia.
Hipnótico de acción rápida, caracterizado por una recuperación post-anestésica rápida.
Farmacocinética:
La farmacocinética obedece a un modelo tricompartimental. Luego de un bolo, la primera fase tiene una vida media de 2-4 minutos. Esta es seguida de una segunda fase con vida media de 30-60 minutos. La aparición rápida del efecto se debe a la liposolubilidad del propofol, determinando un rápido pasaje de la barrera hematoencefálica. La terminación del efecto anestésico se debe a la redistribución en tejidos pocos profundos. Propofol se une en 95% a proteínas plasmáticas.
El metabolismo es hepático por gluco y sulfo-conjugación y la eliminación se realiza en 88% por vía renal.
Indicaciones:
En inducción y mantenimiento de anestesia general por vía intravenosa. Se emplea también en pacientes bajo procedimientos diagnósticos, en aquellos sometidos a cirugía en combinación con anestesia local o regional. También en pacientes ventilados en cuidados intensivos.
Está especialmente indicado para cirugías que exigen un rápido comienzo de anestesia y corta duración, ya que no es acumulativa y es de rápida recuperación.
Contraindicaciones:
Pofol no debe ser administrado en:
Pacientes con hipersensibilidad conocida al Propofol, a la soja, al mani o a lecitina de huevo.
Pacientes de 16 años o menores de esta edad para la sedación en cuidados intensivos.
Precauciones:
Deberá ser administrado por personal especializado en anestesia y/o cuidados intensivos. Los pacientes serán continuamente monitorizados y se deberá disponer, en todo momento, de instalaciones para el mantenimiento de una vía respiratoria libre, ventilación artificial, suministro de oxígeno y equipo de reanimación.
Los pacientes deberán ser monitorizados de forma continua para detectar los primeros signos de hipotensión, obstrucción respiratoria y desaturación de oxígeno.
Durante la inducción de la anestesia, puede producirse hipotensión y apnea transitoria dependiendo de la dosis y del uso de premedicación y de otros agentes.
Durante procedimientos quirúrgicos, pueden tener lugar movimientos involuntarios del paciente. Durante procedimientos que requieren inmovilidad, estos movimientos pueden ser peligrosos para el lugar de la operación.
El paciente deberá ser supervisado durante un período adecuado de tiempo, para asegurar una recuperación total. Muy raramente, el empleo de Pofol puede asociarse al desarrollo de un período de inconsciencia post-quirúrgica, la cual se puede acompañar de un aumento en el tono muscular.
Al igual que con otros anestésicos intravenosos, se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia cardiaca, respiratoria, renal o hepática.
Debe administrarse con precaución en pacientes con hipovolemia, epilepsia, alteraciones del metabolismo lipídico y en ancianos.
En caso de sedación prolongada hay riesgo de paro cardiaco.
Cuando se usa en pacientes con hipertensión endocraneana se debe administrar lentamente. Propofol no se recomienda en uso obstétrico durante cesárea ya que puede producir depresión neonatal.
Debe ser administrado por especialista entrenado en técnicas de reanimación cardiorrespiratoria.
El propofol no posee efecto analgésico por lo que deberá asegurarse analgesia adecuada con fármacos apropiados.
Por lo general, las alteraciones inducidas por uso de Pofol no son detectables a partir de las 12 horas. Los efectos de Pofol, el procedimiento, la medicación concomitante, la edad y la condición del paciente, deben tomarse en cuenta al aconsejar a los pacientes acerca de:
- La conveniencia de salir acompañados del lugar de administración.
- El momento de reanudar tareas especializadas o peligrosas, como conducir.
- El uso de otros agentes que puedan producir sedación (por ejemplo, benzodiacepinas, opiáceos, alcohol).
Población pediátrica: No se recomienda el uso de Pofol en niños recién nacidos ya que esta población de pacientes no ha sido plenamente investigada. Los datos farmacocinéticos indican que el aclaramiento se reduce considerablemente en los recién nacidos con una variabilidad entre individuos muy alta. Si se administraran las dosis recomendadas para niños de más edad, podría tener lugar una sobredosis relativa dando lugar a una depresión cardiovascular grave.
No se recomienda la administración de Pofol 10 mg/mL en niños menores de 3 años de edad, ya que es difícil ajustar esta dosis en niños pequeños debido a los volúmenes extremadamente pequeños que se necesitan.
No debe administrarse propofol a pacientes de 16 años o menores de esta edad para la sedación en cuidados intensivos, ya que no se ha establecido la eficacia y la seguridad en este grupo de edad.
Consejos referentes a la gestión en la Unidad de Cuidados Intensivos: El uso de perfusiones de emulsión de propofol para la sedación en cuidados intensivos se ha asociado con un conjunto de alteraciones metabólicas y fallos orgánicos sistémicos que pueden provocar la muerte. Se han notificado casos de combinaciones de los siguientes efectos: acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperkalemia, hepatomegalia, insuficiencia renal, hiperlipidemia, arritmia cardíaca, ECG tipo Brugada (elevación del segmento ST y curva T invertida) e insuficiencia cardíaca de rápida evolución que por lo general no responde a tratamiento de soporte con inotrópicos. Las combinaciones de estos acontecimientos se han denominado como "síndrome de perfusión de propofol". Estos acontecimientos se han observado mayoritariamente en pacientes con lesiones cefálicas graves y en niños con infecciones del tracto respiratorio que han recibido dosis superiores a las recomendadas en adultos para la sedación en unidades de cuidados intensivos.
Los principales factores de riesgo para el desarrollo de estos eventos parecen ser los siguientes: disminución del oxígeno suministrado a los tejidos; lesiones neurológicas graves y/o sepsis; dosis elevadas de uno o varios de los siguientes agentes farmacológicos vasoconstrictores, esteroides, fármacos inotrópicos y/o propofol (por lo general a dosis de propofol mayores de 4 mg/kg/h durante más de 48 horas).
El equipo médico deberá permanecer alerta ante estos acontecimientos y considerar una disminución de la dosis o la interrupción de la administración de Propofol ante los primeros signos de aparición de los síntomas referidos anteriormente. Todos los agentes sedantes y terapéuticos utilizados en la unidad de cuidados intensivos (UCI), deben ser ajustados para mantener el suministro de oxígeno óptimo y los parámetros hemodinámicos. Se deberá proporcionar tratamiento apropiado a los pacientes con presión intracraneal elevada (PIC), con el fin de mantener la presión de perfusión cerebral durante estas modificaciones del tratamiento. Se recuerda a los profesionales sanitarios que, si es posible, no se debe superar la dosis de 4 mg/kg/h.
Se establecerán las precauciones apropiadas en pacientes con trastornos del metabolismo graso y en otras situaciones, en las cuales deben emplearse con prudencia las emulsiones lipídicas.
Si se administra Pofol en pacientes que pueden presentar riesgo de sobrecarga lipídica, se recomienda realizar una monitorización de los niveles sanguíneos de lípidos. La administración de Pofol deberá ser ajustada adecuadamente, si la monitorización realizada indica que existe un aclaramiento lipídico inadecuado. Si el paciente está recibiendo concomitantemente otro lípido intravenoso, se deberá realizar una reducción de la cantidad de éste.
Precauciones adicionales: Se debe tener precaución en pacientes con patología mitocondrial. En estos pacientes podría producirse exacerbación de su patología cuando son sometidos a anestesia, a cirugía y a cuidados intensivos. En estos pacientes se recomienda el mantenimiento de normotermia, el aporte de carbohidratos y una buena hidratación. La presentación temprana de exacerbación de la patología mitocondrial y del "síndrome de perfusión de propofol" podría ser similar.
Antes de someter a un paciente a un procedimiento quirúrgico o de otro tipo que requiera la administración de cualquier tipo de anestesia, es importante preguntarle si le han diagnosticado predisposición hereditaria de padecer porfiria aguda.
Pofol no contiene conservantes antimicrobianos y el vehículo puede favorecer el crecimiento de microorganismos.
La extracción de Pofol deberá realizarse asépticamente con jeringa estéril o equipo de administración, inmediatamente después de romper la ampolla, debiéndose iniciar la administración sin demora. Las condiciones asépticas deben ser mantenidas durante todo el período de perfusión, tanto para Pofol como para el equipo de perfusión. La adición de cualquier fluido de perfusión a la línea de Pofol debe realizarse próxima a la cánula, no debiendo ser administrado este fármaco utilizando un filtro microbiano.
Los envases deben agitarse antes de su uso.
Cualquier ampolla conteniendo Pofol es para un solo uso en un único paciente.
De igual forma que en la administración de otras emulsiones lipídicas, una perfusión única de Pofol no debe exceder las 12 horas. Al final del periodo de utilización o a las 12 horas, tan pronto como sea posible, tanto la porción sobrante de Pofol como la línea de perfusión deben ser desechadas y sustituidas adecuadamente.
Este medicamento contiene aceite de soja. No utilizar este medicamento en caso de alergia a la soja.
Interacciones:
Pofol puede usarse en asociación con anestésicos administrados por vía espinal y epidural y con medicamentos utilizados de forma habitual en la premedicación: bloqueantes neuromusculares, agentes inhalatorios y analgésicos y con anestesia raquídea y epidural. No se ha observado incompatibilidad farmacológica. No obstante, como algunos de estos medicamentos actúan a nivel central y pueden desarrollar efectos depresivos respiratorios y circulatorios, Pofol debe administrase con precaución cuando se utiliza en asociación con esta premedicación.
Se ha notificado que el empleo concomitante de benzodiacepinas, agentes parasimpaticolíticos o antestésicos por inhalación prolonga la anestesia y reduce la frecuencia respiratoria.
Pueden ser requeridas dosis inferiores de Pofol cuando se administra para anestesia general como adyuvante a las técnicas de anestesia regional. Se ha notificado hipotensión profunda después de la inducción de la anestesia con propofol en pacientes en tratamiento con rifampicina.
Después de la premedicación adicional con opiáceos, los efectos sedativos de propofol pueden intensificarse y prolongarse, y puede producirse un aumento de la incidencia y mayor duración de la apnea.
Puede ocurrir bradicardia y parada cardiaca después del tratamiento con suxametonio o neostigmina.
Se ha descrito leucoencefalopatía con la administración de emulsiones lipídicas tales como propofol en pacientes tratados con cliclosporinas.
Reacciones adversas:
La inducción y el mantenimiento de la anestesia o sedación con propofol suele ser suave y con evidencia mínima de excitación. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son efectos secundarios farmacológicamente predecibles de los agentes anestésicos/sedantes, tales como la hipotensión.
La naturaleza, gravedad y la incidencia de acontecimientos adversos observados en pacientes tratados con propofol puede estar relacionada con el estado de los pacientes y con los procedimientos quirúrgicos o terapéuticos a los que están sometidos estos.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacción anafiláctica que puede incluir angiodema, broncoespasmo, eritema e hipotensión.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Acidosis metabólica, hiperkalemia, hiperlipidemia.
Trastornos psiquiátricos: Euforia, abuso del fármaco y dependencia.
Trastornos del sistema nervioso: Cefalea durante la fase de recuperación, movimientos epileptiformes, incluyendo opistótonos y convulsiones durante la inducción, mantenimiento y recuperación. Inconsciencia postquirúrgica, movimientos involuntarios.
Trastornos cardiacos: Bradicardia, edema pulmonar, arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca.
Trastornos vasculares: Hipotensión, trombosis y flebitis.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Apnea transitoria durante la inducción, tos durante el mantenimiento, tos durante la inducción, depresión respiratoria (dosis-dependiente).
Trastornos gastrointestinales: Náuseas y vómitos durante la fase de recuperación, pancreatitis.
Trastornos hepatobiliares: Hepatomegalia.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Rabdomiólisis.
Trastornos renales y urinarios: Decoloración en la orina después de la administración prolongada, insuficiencia renal.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Desinhibición sexual.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Dolor local durante la fase de inducción, necrosis tisular tras la administración extravasación accidental. Dolor local, hinchazón, tras la administración extravasación accidental.
Exploraciones complementarias: ECG tipo Brugada.
Lesiones traumáticas, intoxicaciones: Fiebre postquirúrgica.
Posología:
Agitar bien antes de usar. No usar si hay indicios de agregaciones, si hay gotitas grandes visibles o si hay otras formas de separación de fases que indiquen que la estabilidad del producto esta comprometida.
La dosis de propofol se debe ajustar individualmente en función de la respuesta del paciente.
Adultos
inducción de la anestesia general: Pofol puede emplearse para inducir la anestesia por inyección lenta en bolus o perfusión.
En pacientes premedicados y no premedicados, se recomienda que Pofol sea dosificado según la respuesta del paciente, hasta que aparezcan los signos clínicos del inicio de la anestesia, siendo la dosis por inyección en bolus o perfusión en adulto sano: 40 mg de propofol cada 10 segundos, aproximadamente.
Mantenimiento de la anestesia general: Se puede mantener la anestesia hasta conseguir la profundidad requerida, administrando Pofol, bien por perfusión continua o por inyección en bolus repetidos.
- Perfusión continua: Usualmente se alcanzará un mantenimiento satisfactorio de la anestesia con dosis entre 4 y 12 mg/kg/h.
- Inyección en bolus repetidos: Administrarse en cada bolus una dosis de 25 mg (2,5 ml) hasta 50 mg (5 ml) de acuerdo con las necesidades clínicas.
Sedación en cuidado intensivo: Es recomendable su administración por perfusión continua. Será ajustada de acuerdo con la profundidad de la sedación requerida; velocidades de administración comprendidas entre 0,3 a 4,0 mg/kg/h deben obtener una sedación satisfactoria.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas: La velocidad de administración de Pofol para obtener sedación en intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas, deberán ser establecidas individual y gradualmente de acuerdo con la respuesta clínica del paciente.
La mayoría de los pacientes requerirán dosis de 0,5 a 1 mg/kg durante 1 a 5 minutos para iniciar la sedación.
Población pediátrica
Pofol no está recomendado en niños menores de 3 años de edad.
Inducción de la anestesia general: Lentamente hasta que aparezcan signos clínicos. La dosis debe ajustarse según la edad y/o el peso corporal. Aproximadamente 2,5 mg/kg de peso corporal. Niños de edades inferiores, especialmente entre 1 mes y 3 años de edad, pueden requerir dosis mayores.
Mantenimiento de la anestesia general: Mantener la anestesia mediante perfusión o inyecciones en bolus repetidos. La velocidad de administración requerida varía considerablemente entre pacientes, pero en el rango de 9-15 mg/kg /h obtienen una anestesia satisfactoria.
Sedación en cuidados intensivos: Está contraindicado para sedación de pacientes de 16 años de edad o menores en cuidados intensivos.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas: La dosis y velocidad de administración deben ajustarse de acuerdo con la profundidad requerida de la sedación y la respuesta clínica. La mayoría de los pacientes pediátricos requieren de 1-2 mg/kg de peso corporal de Pofol para el inicio de la sedación. El mantenimiento se consigue hasta alcanzar la profundidad de sedación. La mayoria de los pacientes requieran de 1.5-9 mg/kg/h de Pofol.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, la inducción y/o mantenimiento de la anestesia con Pofol se reduce; dicha reducción deberá tener en cuenta el estado físico y edad del paciente. La dosis reducida deberá administrarse a una velocidad más lenta y ajustarse frente a la respuesta.
Administración:
Vía intravenosa
Puede emplearse para infusión sin diluir, pero en el caso de mantenimiento de anestesia se recomienda controlar la velocidad de infusión a través de bombas para jeringa o bombas de infusión volumétricas. Puede mezclarse con glucosa al 5% para perfusión intravenosa inmediatamente antes de la administración, pero no a concentraciones que rebasen la relación de 1 en 5 (2 mg/ml). Debe prepararse de manera aséptica, siendo estable la mezcla por 6 horas. La dilución puede usarse con varias técnicas de control de infusión.
Embarazo y Lactancia:
Embarazo: No se ha establecido la seguridad del propofol durante el embarazo. Por tanto, no debe utilizarse propofol en mujeres embarazadas a menos que sea absolutamente necesario. Propofol atraviesa la placenta y puede causar depresión neonatal. Sin embargo, propofol puede ser utilizado durante un aborto inducido.
Lactancia: Estudios realizados en mujeres en periodo de lactancia han mostrado que propofol se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche. Por tanto, las madres deberían dejar de amamantar durante 24 horas después de la administración de propofol. La leche materna producida durante ese periodo se debe desechar.
Sobredosis:
La sobredosis accidental podría causar depresión cardiorespiratoria. La depresión respiratoria deberá ser tratada mediante ventilación artificial con oxígeno y la depresión cardiovascular requerirá bajar la cabeza del paciente y, si es grave, deberán emplearse expansores plasmáticos y agentes presores.
Conservación:
Conservar entre (15-30)ºC. Proteger de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.
En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.