Valir

Composición:
Valir 25 mg
Quetiapina (como hemifumarato)....25 mg
Excipientes c.s.p. ................................1 comprimido recubierto

Valir 100 mg
Quetiapina (como hemifumarato)....100 mg
Excipientes c.s.p. ................................1 comprimido recubierto

Valir 200 mg
Quetiapina (como hemifumarato)....200 mg
Excipientes c.s.p. ................................1 comprimido recubierto

Presentaciones:
Valir 25 mg
Envase conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.
Valir 100 mg
Envase conteniendo 10, 20, 30 y 60 comprimidos recubiertos.
Valir 200 mg
Envase conteniendo 10, 20, 30 y 60 comprimidos recubiertos.

Farmacocinética:
Luego de su absorción oral sufre un amplio metabolismo, los principales metabolitos no tienen actividad farmacológica importante.
Se une a proteínas plasmáticas en 83%, la metabolización es hepática a través de la enzima citocromo P450 3 A4, tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 6 horas. Aproximadamente el 73% se excreta en la orina y el 21% en heces, menos del 5% se excreta sin metabolizar.
Se espera que las concentraciones al estado estacionario sean alcanzadas dentro de los 2 días de dosificación.
El aclaramiento plasmático medio de la quetiapina se reduce aproximadamente en 25% en sujetos con alteración hepática conocida por lo que es necesario un ajuste de dosis.
El aclaramiento medio de quetiapina en ancianos es de aproximadamente un 30 a 50% inferior que el observado en adultos más jóvenes.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de este producto. Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores de la citocromo P450 3A 4, tales como inhibidores de las proteasas de VIH, agentes antifúngicos de tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona.

Advertencias y precauciones:
Suicidio, pensamientos de suicidio o empeoramiento clínico:
La depresión en el trastomo bipolar se asocia con aumento del riesgo de pensamientos de suicidio, autolesiones o suicidio. Este riesgo persiste hasta que se produce la remisión significativa. Puesto que la mejoría podría no producirse durante las primeras semanas o más del tratamiento, se debe controlar estrechamente a los pacientes hasta que se produzca tal mejoría. Es común en la práctica clínica que el riesgo de suicidio pueda aumentar en las fases iniciales de recuperación.
En estudios clínicos de pacientes con episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar, se observó un aumento del riesgo de acontecimientos relacionados con el suicidio en pacientes adultos jóvenes menores de 25 años de edad que fueron tratados con quetiapina en comparación con los tratados con placebo (3% frente a 0% respectivamente).
Somnolencia:
El tratamiento con quetiapina se ha asociado con somnolencia y síntomas relacionados tales como sedación. En ensayos clínicos para el tratamiento de pacientes con depresión bipolar, su comienzo tuvo lugar por lo general en los tres primeros días de tratamiento y fue predominante de intensidad leve a moderada. Los pacientes con depresión bipolar que experimenten somnolencia de intensidad fuerte podrían requerir un contacto más frecuente durante un mínimo de dos semanas desde el comienzo de la somnolencia, o hasta que mejoren los síntomas y podría ser necesario que se considerara la discontinuación del tratamiento.
Cardiovascular:
La quetiapina será empleada con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida, enfermedad cerebrovascular u otras condiciones que predispongan a hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de titulación de la dosis y por lo tanto, si esto ocurre, se debe considerar una reducción de la dosis o una titulación más gradual.
Convulsiones:
En ensayos clínicos controlados, no existió diferencia en la incidencia de convulsiones en pacientes tratados con quetiapina o con placebo. Como con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se traten pacientes con un historial convulsivo.
Síntomas extrapiramidales:
En ensayos clínicos controlados con placebo, quetiapina se asoció con un aumento en la incidencia de síntomas extrapiramidales en comparación con placebo en pacientes tratados por episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar.
Discinesiatardía:
Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, se deberá considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con quetiapina.
Síndrome neuroléptico maligno:
El síndrome neuroléptico maligno se ha asociado con antipsicóticos, incluyendo quetiapina. Las manifestaciones clínicas incluyen hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y aumento de la creatinfosfoquinasa. En tal caso, se interrumpirá la terapia con quetiapina y se administrará el tratamiento médico apropiado.
Neutropenia grave:
En los ensayos clínicos con quetiapina se ha notificado de forma poco frecuente neutropenia grave (recuento de neutrófilos menor de 0.5 10 °/L). La mayoría de los casos de neutropenia grave han tenido lugar en los dos primeros meses tras el comienzo del tratamiento con quetiapina. No hubo una relación evidente con la dosis. Durante la experiencia postcomercialización, tras la suspensión del tratamiento con quetiapina, se ha observado la resolución de la leucopenia y/o neutropenia.
Los posibles factores de riesgo para la neutropenia incluyen un recuento bajo preexis tente de glóbulos blancos y antecedentes de neutropenia inducida por medicamentos. Se debe interrumpir la administración de quetiapina en pacientes con un recuento de nueutrófilos menor a 1 x 10 °/L. Se debe observar a los pacientes en cuanto a la aparición de signos y síntomas de infección y se debe realizar un seguimiento de los recuen tos de neutrófilos (hasta que superen 1 .5 x 10 ’/L).
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso con medicamentos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con medicamentos antipsicóticos presentan frecuentemente factores de riesgo para el tromboembolismo venoso, se deben identificar estos factores antes y durante el tratamiento con quetiapina y adoptar medidas preventivas.
Hiperglicemia:
Se han comunicado casos de hiperglicemia o exacerbación de la diabetes preexistente durante el tratamiento con quetiapina. Es aconsejable una monitorización clínica apropiada en pacientes diabéticos y en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes mellitus.
Lípidos:
Se han observado aumento de los triglicéridos en ensayos clínicos con quetiapina. Se deben controlar los aumentos de lípidos de una manera clínicamente apropiada.
Prolongación del intervalo QT:
En los ensayos clínicos y cuando se empleó quetiapina no se observó aumento persistente en los intervalos absolutos de QT.
Se deberá tener precaución cuando se prescriba quetiapina con medicamentos que aumentan el intervalo QT y neurolépticos de forma concomitante, especialmente en ancianos, en pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipopotasemia o hipomagnesemia.
Retirada:
Tras la suspensión brusca del tratamiento con fármacos antipsicóticos incluido quetiapina, se han descrito síntomas de retirada agudos tales como insomnio, náuseas, cefalea, vómitos, mareo o irritabilidad. Se aconseja una retirada gradual del tratamiento durante un período de al menos una a dos semanas.
Pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia:
Con algunos antipsicóticos atípicos, en ensayos aleatorizados controlados con placebo realizados en población de pacientes con demencia, se ha observado un aumento de aproximadamente 3 veces el riesgo de aparición de acontecimientos adversos cerebrovasculares.

Se desconoce el mecanismo para este aumento del riesgo. No se puede excluir un aumento del riesgo para otros antipsicóticos o para otras poblaciones de pacientes. Quetiapina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Reacciones adversas:
Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas con quetiapina son, somnolencia, mareo, sequedad de boca, astenia leve, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática y dispepsia.
Como con otros antipsicóticos se han asociado a quetiapina aumento de peso, síncope, síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, neutropenia y edema periférico.
La frecuencia de eventos adversos se clasifican:
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100<1/10), poco frecuentes (>1/1.000,<1/100), raros (>1/10.000, <1/1000) y muy raros (<1/10.000).
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
Frecuentes: Leucopenia. Poco frecuentes: eosinofilia, trombocitopenia. Muy raros: neutropenia.
Trastornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes: hipersensibilidad. Muy raros: reacción anafiláctica.
Trastornos del metabolismo y nutricionales:
Muy raros: diabetes mellitus.
Trastornos psiquiátricos:
Frecuentes: sueños anormales, pesadillas
Trastornos del sistema nen/ioso:
Muy frecuentes: mareo, somnolencia, cefaleas.
Frecuentes: síncope. Poco frecuentes: convulsión, síndrome de piernas inquietas, disartria. Muy raros: discinesiatardía.
Trastornos cardíacos:
Frecuentes: taquicardia.
Trastornos oculares:
Frecuentes: visión borrosa.
Trastornos vasculares:
Frecuentes: hipotensión ortostática. Raros: tromboembolismo venoso incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda.
Trastornos respiratorios:
Frecuentes: rinitis.
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuentes: sequedad de boca. Frecuentes: estreñimiento, dispepsia.
Poco frecuentes: disfagia.
Trastornos hepatobiliares:
Raros: ictericia. Muy raros: hepatitis.
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:
Muy raros: angioedema, síndrome de StevensJohnson.
Trastornos del aparato reproductor:
Raros: priapismo.
Trastornos generales:
Muy frecuentes: síntomas de retirada (discontinuación).
Frecuentes: astenia leve, edema periférico.
Raros: síndrome neuroléptico maligno.
Exploraciones complementarias:
Muy frecuentes: elevación de los triglicéridos séricos, elevación del colesterol total(predominantemente LDL).
Frecuentes: aumento de peso, elevación de las transaminasas séricas (ALT, AST), disminución de los neutrófilos, aumento de la glucosa en sangre a niveles hiperglicémicos.
Poco frecuentes: elevación de los niveles de gama GT, disminución del recuento de plaquetas.
Raros: elevación de la creatinafosfoquinasa en sangre.
Con el uso de neurolépticos se han notificado casos de prolongación del QT, arritmia ventricular, muerte súbita inexplicada, paro cardíaco y Torsades de Pointes y se consideran efectos de clase.
En los ensayos clínicos controlados con placebo, a corto plazo, en esquizofrenia y manía bipolar, la incidencia global de síntomas extrapiramidales fue similar a la de placebo. En los estudios a largo plazo de esquizofrenia y trastorno bipolar la incidencia global de síntomas extrapiramidales emergentes del tratamiento fue similar entre quetiapina y placebo.
El tratamiento con quetiapina se ha asociado a descensos ligeros relacionados con la dosis de los niveles de hormonas tiroideas, en especial T4 total y T4 libre. En casi la totalidad de los casos, el cese del tratamiento con quetiapina se asoció con reversión de los efectos sobre T4 total y libre, independientemente de la duración del tratamiento. Se observaron descensos más ligeros en T3 total y T3 inversa solamente con dosis más altas.

Interacciones:
Se debe tener precaución con el uso de quetiapina con otros fármacos de acción central y alcohol.
La citocromo P450 (CYP) 3A 4 es la enzima responsable principalmente del metabolismo de la quetiapina. La administración concomitante de ketoconazol y quetiapina produjo aumento de 5 a 8 veces el ABC de quetiapina. Tampoco es recomendado el uso de quetiapina y jugo de pomelo.
La coadministración con carbamazepina incrementó significativamente el aclaramiento de quetiapina.
La coadministración de quetiapina y fenitoína (otro inductor del enzima microsomal) causó un aclaramiento altamente incrementado de quetiapina en aproximadamente 450%.
La farmacocinética de quetiapina no se alteró significativamente por la coadministración de los antidepresivos imipramina o fluoxetina.
La farmacocinética de quetiapina no se alteró con risperidona o haloperidol. El uso conjunto de quetiapina y tioridazina provocó un aumento del aclaramiento de quetiapina del 70%.
La farmacocinética de quetiapina no varió con la administración de cimetidina. La farmacocinética de litio no se alteró con la quetiapina.
La farmacocinética de valproato de sodio y quetiapina no se alteró de forma clínicamente relevante cuando se administran juntas.

Embarazo y lactancia:
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de quetiapina durante el embarazo. Tras el empleo de quetiapina en el embarazo se observaron síntomas de abstinencia neonatal.
Se desconoce el grado en que la quetiapina se excreta en la leche humana. En consecuencia se deberá aconsejar a mujeres que se encuentran en período de lactancia que la eviten si están tratadas con quetiapina.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria:
Teniendo en cuenta sus efectos principales sobre el sistema nervioso central, quetiapina puede interferir con actividades que requieran alerta mental, por lo que se deberá aconsejar a los pacientes que no conduzcan o utilicen maquinarias hasta que se conozca la susceptibilidad individual.

Posología:
La quetiapina se administra dos veces al día, con o sin alimentos. Dosis diaria creciente del primer al cuarto día de tratamiento: 50, 100, 200 o 300 mg en 2 tomas.
Ajustar a 300-450 mg/día (dosis standard) con un rango que varía en base a la respuesta clínica y tolerancia de cada paciente entre 150 y 750 mg al día.
En pacientes de edad avanzada debe usarse con precaución al inicio de la medicación comenzando con 25 mg al día con incrementos de 25 a 50 mg/día hasta lograr la dosis terapéutica eficaz.
Niños y adolescentes: no se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescente. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática deben iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg al día.

Sobredosificación:
No existe un antídoto específico para quetiapina. En caso de sobredosis se deberá hacer tratamiento sintomático y dar soporte. Considerar el lavado gástrico (tras la intubación, si el paciente está inconsciente) y la administración de carbón activado ¡unto a un laxante.
Mantener una estrecha supervisión y monitorización médica hasta la recuperación del paciente.

Conservación:
Conservar a temperatura ambiente entre (15-30)9C. Mantenerfuera del alcance de los niños.
En caso de intoxicacion llamar al C.I.A.T. (Centro de información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.

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