Vontrol
Composición: Presentaciones:
   
Vontrol 5 mg
Bisoprolol fumarato ..... 5 mg.
Excipientes c.s.p. ..... 1 comp. rec.

Vontrol 10 mg
Bisoprolol fumarato ..... 10 mg.
Excipientes c.s.p. ..... 1 comp. rec.
Vontrol 5 mg
Envases conteniendo 10 y
20 comprimidos recubiertos.

Vontrol 10 mg
Envases conteniendo 20
 y 30 comprimidos recubiertos.
   

Acción farmacológica:
El Bisoprolol es un antagonista β-adrenérgico activo por vía oral. Actúa específicamente sobre los receptores β1.

No tiene actividad agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. Por su escasa afinidad por los receptores β2 de las fibras musculares lisas bronquiales y vasculares y los implicados en la regulación metabólica, es de esperar que el Bisoprolol no afecte la resistencia de las vías respiratorias ni los efectos metabólicos mediados por estos receptores.

Reduce la presión arterial, el volumen minuto cardiaco y disminuye la actividad de la renina plasmática.

En los pacientes con angina de pecho, el bloqueo de los receptores adrenérgicos β1 produce una disminución de la demanda cardiaca de oxígeno, como consecuencia de la disminución de la actividad cardíaca.

En pacientes con insuficiencia cardiaca estable en tratamiento con diuréticos e inhibidores ECA, se ha demostrado que el tratamiento con Bisoprolol mejora la función del ventriculo izquierdo.

Farmacocinética:
El Bisoprolol se absorbe casi completamente en el tubo digestivo. Presenta un metabolismo hepático de primer paso muy leve, por lo que su biodisponibilidad es casi del 90%. La unión a las proteínas plasmáticas es del 30%. La vida media píasmática de eliminación (10.12 horas) provee efectos durante 24 horas con la administración de una toma diaria.
La droga se elimina por vía renal y extrarrenal. Normalmente no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática. En pacientes con insuficiencia cardíaca estable se han observado concentraciones plasmáticas mayores y prolongación de la vida media (17+1-5 horas).

Indicaciones:
Tratamiento de la hipertensión arterial y cardiopatías isquémicas. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida en asociación con inhibidores de ECA y diuréticos.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad reconocida al Bisoprolol o a alguno de sus excipientes. Como sucede con otros bloqueantes de los receptores adrenérgicos β1, el Bisoprolol no debe emplearse en casos de insuficiencia cardíaca no tratada, shock cardiogénico, bloqueo sinusal, enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapasos), bradicardia con frecuencia cardíaca inferior a 60 latidos/minuto previo al inicio del tratamiento, hipotensión arterial (PA sistólica 100 mmHg), oclusión arterial periférica avanzada. Síndrome de Raynaud, asma severa o enfermedad obstructiva severa de las vías respiratorias, feocromocitoma no tratado y acidosis metabólica.

Precauciones:
Usar con precaución en pacientes con bloqueo AV de primer grado o intervalo PR prolongado, angina de Prinzmetal, broncoespasmo. En diabetes mellitus mal controlada aunque en el caso de Bisoprolol al ser un β bloqueante β1 selectivo este efecto es menos pronunciada, en acidosis metabólica y ayuno prolongado. No debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con Bisoprolol. Debe emplearse con precaución en pacientes con tirotoxicosis debido a que el fármaco puede enmascarar los signos de hipoglicemia y taquicardia.

En embarazo el Bisoprolol es categoría C. Los betabloqueantes desarrollan ciertas acciones farmacológicas que pueden resultar perjudiciales para el embarazo y el feto. El uso de betabloqueantes en la última fase del embarazo puede ocasionar bradicardia o hipotensión en el feto y en el recién nacido. En lactancia no se dispone de estudios de excreción de Bisoprolol en leche materna.

No se ha demostrado la eficacia y seguridad de Bisoprolol en niños por lo tanto su uso no está recomendado.

Interacciones:
El Bisoprolol puede potenciar el efecto de otros antihipertensivos administrados en forma conjunta.

El tratamiento concomitante con reserpina, guanetidina, alfa-metildopa y clonidina puede causar una disminución exagerada de la actividad simpática y de la frecuencia cardiaca.

El Bisoprolol debe ser administrado con precaución en pacientes en tratamiento con drogas con acción depresora sobre el miocardio o inhibidores de la conducción AV, como los antagonistas del calcio del tipo de verapamil y el diltiazem (asociación no recomendada), o antiarrítmicos de la clase 1 como la disopiramida o de la clase III como la amiodarona.

En el tratamiento concomitante con clonidina se incrementa el riesgo de hipertensión de rebote (asociación no recomendada). La asociación con digitálicos puede producir disminución de la frecuencia cardíaca y retraso de la conducción AV.

Los derivados de la ergotamina pueden exacerbar los trastornos circulatorios periféricos. El Bisoprolol puede potenciar los efectos de la insulina y los hipoglucemiantes orales.
El uso concomitante de rifampicina puede reducir la vida media de eliminación del Bisoprolol, aunque normalmente no se requiere un aumento de la dosis.
El Bisoprolol no modificó el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento con warfarina.

Reacciones adversas:
El Bisoprolol es usualmente bien tolerado. Las reacciones adversas informadas son leves y se resuelven en el transcurso del tratamiento, en 1-2 semanas.

Estas fueron: fatiga, vértigo. cefalea, sudor, trastornos del sueño y distimias depresivas. En casos raros pueden producirse trastornos gastrointestinales (diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal) y reacciones cutáneas (rash, prurito).

En ocasiones se observa una reducción importante de la presión sanguínea, pulso lento o trastorno de la conducción AV.

En casos raros puede resultar aumentada la resistencia respiratoria (ej. en pacientes propensos a reacciones broncoespásticas o en casos de asma). De igual forma es raro la aparición de debilidad muscular, mialgias y contracturas musculares.

Posología:

Hipertensión arterial: la dosis habitual es de 10 mg al día en una sola toma, aunque el tratamiento se puede iniciar con 5 mg. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 2,5 mg o 5 mg al día. En determinados casos puede requerirse una dosis de 20 mg, siendo esta la dosis máxima.

Cardiopatía isquémica: la dosis terapéutica debe ajustarse individualmente y oscila entre 5-10 mg /día en una sola toma.

La terapéutica con Bisoprolol es por lo general un tratamiento a largo plazo, el tratamiento no debe suspenderse en forma brusca, sino que ha de hacerse en forma paulatina.
Insuficiencia cardíaca: se recomienda su utilización en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable que no hayan presentado descompensación aguda en las últimas 6 semanas y no hayan requerido cambios en el tratamiento de base en las últimas 2 semanas. Estos pacientes deben estar en tratamiento con dosis óptimas de inhibidores de ECA, diuréticos y eventualmente digitálicos.

El tratamiento debe iniciarse con dosis mínimas, incrementándolas gradualmente con un posible esquema como el siguiente: La primer semana 1,25 mg al día, si hay buena tolerancia se aumenta la dosis a 2,5 mg/día durante la otra semana.

Luego si la tolerancia es buena: 3.75mg/dia durante 4 semanas, siguiendo con 7,5mgldía durante las 4 semanas siguientes y en caso de tolerar: 10 mg/ día para el tratamiento de mantenimiento. La dosis máxima recomendada es 10 mg al día y debería alcanzarse en un plazo no menor a 12 semanas.
En general en pacientes con insuficiencia renal o hepática severa la dosis de Bisoprolol no debe exceder los 10 mg al día.

Conservación:
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C). Mantener fuera del alcance de los niños. En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico). Hospital de Clínicas. Tel.: 1722.

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