Dipiridamol ICU-VITA
Composición:
Dipiridamol .................................10 mg
Vehículo acuoso c.s.p................. 2 mL.
Presentaciones:
Dipiridamol Inyectable
Envase conteniendo 25 ampollas x 2 mL.
Farmacología:
Antiagregante plaquetario. Vasodilatador. Inhibe la fosfodiesterasa plaquetaria, aumentando la concentración de AMP cíclico intracelular y potenciando el efecto de la prostaciclina al facilitar su liberación en el endotelio vascular.
Indicaciones:
Está indicado como una alternativa para la prueba de esfuerzo en la formación de imágenes por perfusión miocárdicas, con talio y por ecocardiografía de esfuerzo, para la evaluación de la enfermedad arterial coronaria, particularmente en pacientes que no pueden realizar ejercicio en forma adecuada.
Farmacocinética y farmacodinamia:
El dipiridamol inhibe la agregación de plaquetas en respuesta a varios estímulos como el factor activador de las plaquetas (PAF), colageno y adenosin difosfato (ADP).
La reducción de la agregación de las mismas reduce el consumo de plaquetas hacia los niveles normales. Además, la adenosina tiene un efecto vasodilatador y este es uno de los mecanismos por los cuales el dipiridamol produce vasodilatación.
El dipiridamol estimula además la biosíntesis y liberación de prostaciclinas por parte del endotelio y reduce la trombogenicidad del tejido subendotelial.
La vida media dominante es de aproximadamente 40 minutos.
En la administración intravenosa se observa una vida media de eliminación terminal prolongada de aproximadamente 13 horas.
No se observó acumulación significativa del fármaco con la dosificación repetida.
El volumen aparente de distribución en estado estable cercano a 100L, refleja una distribución en varios compartimientos. La depuración total es de aproximadamente 250 mL/min y el tiempo promedio de residencia es aproximadamente de 8 horas.
Las evaluaciones farmacocinéticas así como también los resultados experimentales en condiciones de estado estable indican que las administraciones de 3 o 4 veces al día son régimenes adecuados.
El fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica a un nivel significativo.
La transferencia de dipiridamol a través de la placenta es muy baja.
La unión de dipiridamol con proteínas es de aproximadamente de 97-99%, principalmente se une a la glicoproteína alfa 1- ácido y a la albúmina.
El metabolismo del dipiridamol se lleva a cabo en el hígado, la excreción renal del compuesto original es insignificante y los metabolitos se extraen principalmente por medio de la bilis en las heces, con alguna evidencia de recirculación enterohepática.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga y diátesis hemorrágica.
Precauciones:
Como el dipiridamol actúa como vasodilatador, deberá administrarse con precaución en pacientes con coronariopatías severas incluyendo angina inestable o infarto del miocardio reciente, obstrucción de la salida del ventrículo izquierdo o inestabilidad hemodinámica (por ejemplo, insuficiencia cardíaca descompensada). Hipotensión arterial. Miocardiopatía hipertrófica. Hipertensión endocraneana.
En la administración intravenosa se extremará la precaución en caso de angina inestable, historia de broncoespasmos, en caso de estenosis subvalvular aórtica, enfermedad aórtica, enfermedad valvular significativa, insuficiencia cardíaca descompensada y arritmias.
La experiencia clínica sugiere que los pacientes tratados con dipiridamol vía oral que también requieren de pruebas de esfuerzo farmacológico con dipiridamol por vía intravenosa, deben suspender por la vía oral los medicamentos que contienen dipiridamol durante al menos 24 horas previas a la realización de dicha prueba. La ausencia de esto, puede alterar la sensibilidad de la prueba.
En pacientes que presentan miastenia grave puede ser necesario un reajuste de la terapia después de cambios en la dosis del dipiridamol.
Se han reportado un pequeño número de casos en los que el dipiridamol no conjugado se ha visto incorporado con litiasis en la vesícula biliar. La totalidad de los pacientes eran añosos con evidencia de colangitis ascendentes y habían sido tratados con dipiridamol por la vía oral durante ciertos números de años. No existió la evidencia de que el dipiridamol sea el factor desencadenante de la litiasis en estos pacientes.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
No existe evidencia adecuada de la seguridad en el embarazo. Los estudios preclínicos han demostrado que no existe peligro, sin embargo, los medicamentos no se deben utilizar en el embarazo especialmente en el primer trimestre a menos que el beneficio esperado sea mayor al riesgo posible en el feto (cat. B).
Se deberá tener precaución en caso de lactancia.
Advertencias:
El dipiridamol puede ocasionar sangrados en pacientes que reciben anticoagulantes orales sin alteración del tiempo de protrombina.
Los pacientes que se deban someter a procedimientos diagnósticos con dipiridamol inyectable, deben suspender el dipiridamol por vía oral, 24 horas antes.
Reacciones adversas:
Los eventos adversos a dosis terapéuticas son generalmente leves y transitorios.
Se han reportado: vómitos, diarrea, mareos, nauseas, cefaleas y mialgia. Estas manifestaciones desaparecen al continuar con el tratamiento a largo plazo.
A consecuencia de sus propiedades vasodilatadoras pueden ocurrir hipotensión arterial, bochornos y taquicardias. En raras ocasiones se ha observado empeoramiento de la coronariopatía. Se han reportado reacciones de hipersensibilidad como rash, broncoespasmo severo, angioedema y urticaria. En muy raras ocasiones, se ha observado un aumento del sangrado durate o después de algún procedimiento quirúrgico.
En la administración intravenosa los efectos adversos pueden ocurrir dentro de las 24 horas a la administración. Se han reportado casos de broncoespasmo en pacientes asmáticos, dolor toráxico, depresión del segmento ST, extrasístoles ventriculares, cefaleas e hipotensión. La aminofilina fue efectiva para revertir alguno de dichos síntomas.
Interacciones:
El dipiridamol aumenta las concentraciones plasmáticas de adenosina, y los efectos cardiovasculares de esta, por lo que debe considerarse un ajuste de su dosis al administrarse concomitantemente con dipiridamol. Cuando el dipiridamol se administra en combinación con anticoagulantes y ácido acetilsalisílico se debe observar el riesgo de interacción. De igual manera con el uso de antiinflamatorios no esteroideos u otros inhibidores de la agregación plaquetaria.
Los derivados de las xantinas pueden atenuar el efecto de dipiridamol si son administrados conjuntamente.
El dipiridamol puede aumentar el efecto hipotensor de los medicamentos antihipertensivos y puede antagonizar las acciones de los medicamentos inhibidores de la colinesterasa, pudiendo agravar la miastenia grave.
Incompatibilidades:
Por las propiedades físico-químicas el producto no puede mezclarse por regla general con otros medicamentos en el mismo recipiente.
Sobredosis:
En caso de sobredosis se procederá a tratamiento sintomático, instaurando las medidas usuales de mantenimiento de constantes cardiocirculatorias.
La acción vasodilatadora del dipiridamol puede inhibirse con xantinas. En caso de requerirse neutralizar la acción del dipiridamol en forma inmediata, puede administrarse una ampolla de aminofilina por vía endovenosa (aplicación lenta en dilución).
Posología:
La dosis recomendada es 0,142 mg/Kg/min (0,57 mg/Kg totales) infundidos durante 4 minutos.
La dosis máxima es 0.84 mg/kg administrada por infusión durante 6-10 minutos. No se recomienda exceder la dosis máxima.
Antes de la administración intravenosa de Dipiridamol ICU-VITA debe diluirse con solución fisiológica de Cloruro de Sodio al 0.45% o 0.9% o Glucosa al 5%, con una porción de 1:2 obteniendose con un volumen total de aproximadamente 20 a 50 mL. La infusión de Dipiridamol ICU-VITA no diluido, puede provocar irritación local. Se debe inyectar talio-201 en un lapso de 5 minutos después de la infusión de 4 minutos de Dipiridamol ICU-VITA.
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente (15 - 30)ºC.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Proteger de la luz.
En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxico-lógico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.
Laboratorios ICU-VITA S.A.
Cno. Castro 489 - Montevideo - Uruguay
Tel.: 2309 1993
www.icuvita.com.uy