Aciclovir ICU VITA

Composición:

Aciclovir ICU-VITA

Cada 100 g de crema contiene:

Aciclovir ............................ 5 g

Excipientes c.s.p. ........... 100 g

Aciclovir ICU-VITA

Cada comprimido contiene:

Aciclovir ...................... 200 mg

Excipientes c.s.p. ....... 1 comp.

 

Presentaciones:

Aciclovir ICU-VITA:

Envase conteniendo 5 g de crema

Aciclovir ICU-VITA:

Envase conteniendo 24 comprimidos.

 

Acción Farmacológica:

Antiviral de acción directa, nucleósidos y nucleótidos excluyendo inhibidores de la transcriptasa inversa, código ATC: J05AB01. Aciclovir es un análogo sintético de un nucleósido purínico con actividad inhibidora in vitro e in vivo frente a virus herpes humanos, incluyendo el virus herpes simple (VHS) tipos 1 y 2 y el virus varicela zóster (VVZ).

La actividad inhibidora de aciclovir frente al VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB y CMV es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de células normales no infectadas, no utiliza aciclovir como sustrato de forma eficiente, por lo tanto, la toxicidad en células huésped de mamíferos es baja. Sin embargo, la TK codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, un nucleósido análogo, que se convierte después en difosfato y finalmente en trifosfato mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN polimerasa viral inhibiendo la replicación del ADN viral al impedir terminar la duplicación de la cadena tras su incorporación al ADN viral.

 

Farmacocinética:

Absorción: Por vía cutánea la absorción del aciclovir es mínima, por lo que tras la administración cutánea no es posible detectarlo en sangre ni en orina. Aciclovir se absorbe parcialmente en el intestino.

Eliminación: En adultos la vida media plasmática final de aciclovir tras la administración de aciclovir intravenoso por perfusión es de unas 2,9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta inalterado por vía renal. El aclaramiento renal del aciclovir es notablemente superior al aclaramiento de cratinina, lo cual indica que la secreción tubular además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco.

Poblaciones especiales de pacientes: En pacientes con insuficiencia renal crónica, la semivida final fue de 19,5 horas. La media de la semivida de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir se redujeron aproximadamente un 60% durante la diálisis. El aclaramiento corporal total en los pacientes de edad avanzada se reduce al aumentar la edad, asociado con disminución del aclaramiento de creatinina, aunque la semivida plasmática final varía muy poco.

 

Indicaciones:

Aciclovir comprimidos:

Infecciones por Virus Herpes Simple: Tratamiento de infecciones de la piel y mucosas producidas por el virus herpes simple (VHS), incluyendo herpes genital inicial y recurrente (excluyendo infecciones por VHS en neonatos e infecciones graves por VHS en niños inmunodeprimidos). Profilaxis de infecciones recurrentes provocadas por el virus herpes simple (VHS) en pacientes inmunocompetentes. Profilaxis de las infecciones provocadas por el virus herpes simple (VHS) en pacientes inmunodeprimidos.

Infecciones por Virus Varicela-Zoster: Tratamiento de varicela en pacientes inmunocompetentes. Tratamiento de herpes zoster en pacientes inmunocompetentes.

Aciclovir crema:

Tratamiento en pacientes inmunocompetentes, de infecciones cutáneas localizadas, causadas por el virus del herpes simple, en particular, herpes labial y herpes genital inicial y recurrente.

 

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo (aciclovir) o valaciclovir.

 

Precauciones:

Aciclovir crema:

La crema contiene alcohol cetoestearílico por lo cual puede producir reacciones locales en la piel (como dermatitis de contacto).

No se recomienda la aplicación cutánea de aciclovir en membranas mucosas como en caso de la boca, ojo o vagina ya que puede ser irritante. Se debe tener especial cuidado para evitar la introducción accidental en el ojo.

En caso de que los síntomas empeoren o no se observe mejoría en los 10 días de tratamiento, deberá reevaluarse la situación clínica.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo pacientes con infección por VIH o receptores de transplante de médula ósea) debe considerarse la administración de aciclovir por vía oral. Se debe animar a tales pacientes a que consulten al médico en relación al tratamiento de cualquier infección.

Como el herpes labial es una recidiva de una infección dentro de la boca que, generalmente, se contrae en edades tempranas, es necesario realizar un primer diagnóstico médico especialmente en el caso de los niños, en los que los síntomas de esta primera infección pueden pasar desapercibidos o confundirse con trastornos de la dentición u otros procesos bucales.

El herpes genital puede transmitirse por contacto sexual, incluso si la pareja no presenta síntomas. Debe evitarse el contacto sexual si un miembro de la pareja presenta signos o síntomas de herpes genital. El aciclovir no evita la transmisión del herpes. Probablemente el uso de preservativo sí lo evitaría, pero no así otras medidas como cremas espermicidas o diafragmas.

No debe sobrepasarse la frecuencia de aplicaciones ni la duración del tratamiento recomendado.

En caso de enfermedad grave o de recurrencias frecuentes se debe considerar el tratamiento por vía sistémica.

Aciclovir comprimido:

Los comprimidos de Aciclovir contienen lactosa por lo que en pacientes con intolerancia a la lactosa deben consultar a su médico antes de tomar Aciclovir.

Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada: Aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ser reducida en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes de edad avanzada pueden tener reducida la función renal y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia renal tienen mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas neurológicas y deben ser estrechamente monitorizados para controlar estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles con la interrupción del tratamiento. El riesgo de insuficiencia renal se ve incrementado con el uso de otros medicamentos nefrotóxicos. Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para determinar que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de complicaciones asociadas a varicela en pacientes inmunocompetentes.

Uso en pacientes inmunodeprimidos: Los tratamientos prolongados o repetidos con aciclovir en pacientes gravemente inmunodeprimidos pueden dar lugar a una selección de cepas del virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir.

Estado de hidratación: Se debe tener especial cuidado en mantener una hidratación adecuada en pacientes que reciban dosis altas de aciclovir por vía oral.

 

Reacciones Adversas:

Se detallan posibles reacciones adversas pudiendo presentarse con frecuencia: “muy frecuente” hasta “muy rara”.

Aciclovir comprimidos:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico: Anafilaxia

Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso: Cefalea, mareos, agitación, confusión, temblores, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.

Las reacciones adversas mencionadas anteriormente son reversibles y, por lo general, afectan a pacientes con insuficiencia renal en los que la dosis fue mayor a la recomendada o con otros factores predisponentes.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea.

Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal.

Trastornos hepatobiliares: Aumentos reversibles en la bilirrubina y las enzimas hepáticas relacionadas. Hepatitis, ictericia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Prurito, erupciones cutáneas (incluyendo fotosensibilidad). Urticaria, pérdida acelerada y difusa del cabello (la pérdida de cabello se ha asociado con una gran variedad de enfermedades y medicamentos, la relación de este acontecimiento con el tratamiento con aciclovir es incierta.

Trastornos renales y urinarios: Incrementos en la urea sanguínea y creatinina. Fallo renal agudo, dolor renal. El dolor renal puede estar asociado a fallo renal.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Fiebre, fatiga.

Aciclovir crema:

Reacciones de hipersensibilidad inmediata incluyendo angioedema, quemazón o picazón pasajeras tras la aplicación cutánea. Leve sequedad o descamación de la piel, eritema, dermatitis de contacto tras la aplicación que con frecuencia se debe a los componentes de la base de la crema.

 

 

Interacciones:

No se han identificado interacciones clínicamente significativas.

El aciclovir se elimina principalmente inalterado en orina mediante secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado concomitantemente que compita con este mecanismo puede incrementar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. Probenecid y cimetidina incrementan el AUC de aciclovir por este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir. De la misma manera, se han observado aumentos en las AUCs plasmáticas de aciclovir y del metabolito inactivo del micofenolato de mofetilo, un agente inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados, cuando ambos medicamentos se administran en combinación. Sin embargo, no es necesario un ajuste de la dosis debido al amplio margen terapéutico de aciclovir.

La terapia concomitante con aciclovir aumenta en aproximadamente un 50% el AUC de la teofilina total administrada. Se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas durante la terapia concomitante con aciclovir.

La absorción por vía cutánea es mínima, por lo que las interacciones con fármacos administrados por vía sistémica son improbables. Aciclovir crema incrementa la semivida y el área bajo la curva de concentración plasmática de aciclovir administrado por vía sistématica.

 

 

 

Posología:

Aciclovir crema:

En lesiones de la piel, en adultos y niños mayores de 12 años aplicar cada cuatro horas omitiendo la aplicación de la noche. En niños menores de 12 años la aplicación debe realizarse siempre bajo supervisión médica. Se debe aplicar una cantidad suficiente de la crema, para cubrir con una fina capa la zona afectada.

Aplicar la crema en las lesiones o en las lesiones inminentes lo antes posible tras el comienzo de la infección. Es importante comenzar el tratamiento de los episodios recurrentes durante el periodo prodrómico o cuando las lesiones aparecen por primera vez. Se debe continuar el tratamiento durante 5 días. Si no se ha producido la curación en 5 días, el tratamiento puede prolongarse durante 5 días más hasta un total de 10 días.

Tras la aplicación de este medicamento se deben lavar las manos para evitar la diseminación de la lesión a otras zonas del cuerpo o el contagio de otras personas.

Aciclovir comprimidos:

Tratamiento de infecciones por el Virus Herpes Simple

Adultos: Para el tratamiento de infecciones producidas por virus herpes simple se administra 1 comprimido cada 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento se debe continuar durante 5 días. En infecciones iniciales severas puede ser necesario prolongar el tratamiento. En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, tras un trasplante de médula ósea) o en pacientes absorción intestinal disminuida, la dosis puede ser duplicada a 400 mg de aciclovir (2 comprimidos), 5 veces al día. El tratamiento se debe iniciar tan pronto como sea posible. En el caso de episodios recurrentes, el tratamiento se debe iniciar preferiblemente durante el periodo prodrómico o cuando aparezcan las primeras lesiones

Personas de edad avanzada: En personas de edad avanzada, se debe considerar la posible alteración de la función renal. La dosis debe ajustarse en base a esto. Estos pacientes deberán mantener una adecuada hidratación cuando tomen dosis orales de aciclovir elevadas.

Insuficiencia renal: En el tratamiento de infecciones por virus herpes simple, en pacientes con función renal alterada, la dosis oral recomendada no permitirá la acumulación del aciclovir por encima de los niveles establecidos como seguros por perfusión intravenosa. Sin embargo, para los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min), se recomienda un ajuste de la dosis, a 200 mg de aciclovir (1 comprimido) dos veces al día , con un intervalo de dosis de aproximadamente 12 horas.

Población pediátrica: Para el tratamiento de las infecciones provocadas por el virus herpes simple en niños y adolescentes (de 2 a 18 años), se administrarán las mismas dosis de tratamiento que en los adultos. En el caso de lactantes (de 28 días a 23 meses), se administrará la mitad de la dosis que en los adultos.

Profilaxis de infecciones recurrentes provocadas por el Virus Herpes Simple en pacientes inmunocompetentes

Adultos: Para la supresión de infecciones producidas por virus herpes simple en pacientes inmunocompetentes, la dosis a administrar es de 1 comprimido administrado 4 veces al día a intervalos de aproximadamente 6 horas. Muchos pacientes pueden ser tratados convenientemente con dosis de 400 mg de aciclovir (2 comprimidos) 2 veces al día cada 12 horas. En algunos pacientes pueden observarse efectos terapéuticos con dosis de 1 comprimido administrado 3 veces al día, en intervalos de 8 horas, o incluso 1 comprimido 2 veces al día, en intervalos aproximados de 12 horas.

Algunos pacientes pueden experimentar infecciones recurrentes con dosis diarias totales de 800 mg de aciclovir. El tratamiento será interrumpido periódicamente a intervalos de 6 a 12 meses para observar posibles cambios en el proceso de la enfermedad.

Población pediátrica: No se dispone de datos sobre la supresión de las infecciones provocadas por el herpes simple en niños inmunocompetentes.

Profilaxis de las infecciones provocadas por el Virus Herpes Simple en pacientes inmunodeprimidos

Adultos: Para la profilaxis de infecciones producidas por virus herpes simple en pacientes inmunodeprimidos, la dosis a administrar es de 1 comprimido administrado 4 veces al día a intervalos de aproximadamente 6 horas. En pacientes con inmunodepresión grave (por ejemplo tras un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal disminuida, la dosis puede ser duplicada a 400 mg de aciclovir (2 comprimidos) administrados en ambos casos 4 veces al día. También pueden utilizarse otras presentaciones de administración por vía intravenosa. La duración de la administración profiláctica se determina por la duración del periodo de riesgo.

Población pediátrica: Para la profilaxis de infecciones producidas por virus herpes simple en niños y adolescentes (de 2 a 18 años) inmunodeprimidos, se administrarán las mismas dosis de tratamiento que en los adultos. En el caso de lactantes (de 28 días a 23 meses), se administrará la mitad de la dosis que en los adultos.

Tratamiento de la varicela y el herpes zóster:

Adultos: Para el tratamiento de la varicela e infecciones por herpes zóster, la dosis a administrar será de 800 mg de aciclovir (4 comprimidos) 5 veces al día a intervalos de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento se debe continuar durante 7 días.

En pacientes gravemente inmunodeprimidos (por ejemplo después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal disminuida, se debe considerar la administración por vía intravenosa.

El tratamiento debe comenzar tan pronto como sea posible una vez que se detecte la infección. El tratamiento obtiene mejores resultados si se inicia tan pronto como aparece la erupción.

Población pediátrica: Para el tratamiento de la varicela en la población pediátrica, la dosis a administrar será:

- En niños (mayores de 6 años de edad) y adolescentes se administrarán 800 mg de aciclovir (4 comprimidos) 4 veces al día durante 5 días.

- En niños con edades comprendidas entre los 2 años de edad y menores de 6 se administrarán 400 mg de aciclovir (2 comprimidos) 4 veces al día durante 5 días.

No hay datos disponibles para el tratamiento de infecciones por herpes zóster en niños inmunocompetentes.

Tratamiento de varicela e infecciones por herpes zóster en pacientes con insuficiencia renal

La dosis a administrar será:

- En pacientes con insuficiencia renal grave, (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/minuto) la dosis a administrar es de 800 mg de aciclovir (4 comprimidos), 2 veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas.

- En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina en el rango 10-25 ml/minuto) la dosis a administrar es de 800 mg aciclovir (4 comprimidos), 3 veces al día a intervalos de aproximadamente 8 horas.

 

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad:

No hay experiencia sobre el efecto de aciclovir por vía tópica sobre la fertilidad de la mujer. Los comprimidos de aciclovir han demostrado que no tienen efecto definitivo sobre el recuento, morfología o motilidad del esperma en el hombre.

Embarazo

El uso de Aciclovir solo debe ser considerado cuando los beneficios potenciales superen cualquier posible riesgo desconocido.

Datos obtenidos en un número limitado de embarazos expuestos indican que aciclovir no produce ningún efecto adverso para la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. No se ha establecido la seguridad del uso de aciclovir por vía tópica en mujeres embarazadas.

Lactancia

Los datos limitados disponibles en humanos demuestran que el fármaco se excreta en la leche materna tras la administración sistémica, pero tras la administración cutánea de aciclovir en crema la absorción sistémica es mínima.

Tras la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, se ha detectado en la leche materna la presencia del fármaco a unas concentraciones entre 0,6 y 4,1 veces más que la correspondiente concentración plasmática. Estas concentraciones expondrían potencialmente a los lactantes a unas dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg/kg/día. En consecuencia se aconseja precaución si se va a administrar Aciclovir a una mujer en periodo de lactancia.

 

Sobredosificación:

Síntomas y signos

Aciclovir se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal. Algunos pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola toma, generalmente sin efectos tóxicos. La sobredosis accidental y repetida de aciclovir oral durante varios días, se ha asociado a efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (cefalea y confusión).

Tratamiento

Se debe observar estrechamente a los pacientes con el fin de identificar signos de toxicidad. La hemodiálisis aumenta de manera significativa la eliminación de aciclovir de la sangre y puede, por lo tanto, considerarse como una opción ante los síntomas de una sobredosis.

 

Conservación:

Conservar a temperatura ambiente (15-30)ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.

 

Laboratorios ICU-VITA S.A.

Cno. Castro 489 - Montevideo - Uruguay

Tel.: 2309 1993

www.icuvita.com.uy

 

Inicio | Historia | Ubicación | Actividades en Planta | Buscador | Consultas Médicas | Contacto

Laboratorios ICU-VITA S.A. - Camino Castro 489 - Montevideo - Uruguay | Tel.: (598) 2309 1993 | icuvita@icuvita.com.uy