Composición:
Prednisolona ...................................................... 0,1 g
Cloranfenicol ......................................................... 1 g
Benzocaína ........................................................ 2,5 g
Excipientes c.s.p. ............................................ 100 mL
Contiene timerosal, sorbato de potasio y 1,6 % V/V de alcohol.
Presentaciones:
Frasco conteniendo 15 mL de solución ótica.
Indicaciones:
Antiséptico, antiinflamatorio ótico.
Este medicamento se indica en: inflamaciones y supuraciones del conducto auditivo externo (otitis externa), como: infecciones, eccema, inflamación de diversa etiología, otitis media, dermatitis seborreica y dermatitis de contacto localizadas en el oído. También se indica como coadyuvante en traumatismos, extracción de cuerpos extraños localizados en el oído externo y maniobras quirúrgicas.
Reduce la inflamación de las otitis externas y puede ayudar a suavizar el cerumen y con ello facilitar su extracción mecánica.
Prednisolona: indicado como antiinflamatorio. Algunas células de nuestro cuerpo liberan sustancias que provocan inflamación. Los corticoides al reducir la liberación de estas sustancias reducen a su vez la inflamación, por lo que la prednisolona es útil en dichas patologías.
Cloranfenicol: por vía ótica está indicado en el tratamiento superficial de infecciones causadas por organismos susceptibles, incluyendo: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes (Aerobacter aerogenes), Klebsiella pneumoniae y especies de Proteus. No todas las especies o cepas de un microorganismo son susceptibles al cloramfenicol.
Benzocaína: está indicada como anestésico.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
Prednisolona: Los corticoides tienen acción local antiinflamatoria y no requieren modificaciones metabólicas para ser activos, por ello son efectivos para aplicación tópica.
Su mecanismo de acción se debe a la inhibición del edema, la deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos al área inflamada, la actividad fagocítica, la proliferación de fibroplastos, la deposición de colágeno; estabiliza la membrana lisosomal y disminuye las síntesis de prostaglandinas y tromboxano. Los esteroides tienen un efecto de inmunosupresión previniendo las reacciones inmunológicas mediadas por células, con ello se tiene una acción antialérgica.
Es un antiinflamatorio esteroide que se adiciona a la formulación de Cortigotas - T por el efecto benéfico para combatir la respuesta inflamatoria que acompaña a la infección bacteriana. La prednisolona causa menor retención de agua y cloruro de sodio que la cortisona e hidrocortisona, menores pérdidas de potasio que otros glucocorticoides y por tanto menor tendencia al edema.
Cloranfenicol: Es un antibiótico de amplio espectro, su principal acción es bacteriostática, pero contra algunas bacterias puede ser bactericida. Debido a su solubilidad en lípidos, puede atravesar la membrana bacteriana y unirse reversiblemente a la fracción lisosomal 50S, inhibiendo la transferencia de aminoácidos necesarios para la formación de las cadenas proteicas (quizás debido a la supresión de la actividad de la enzima peptidil transferasa), inhibiendo de esta manera la formación de enlaces peptídicos y por lo tanto la síntesis proteica. También puede inhibir la síntesis de proteínas mitocondriales de las células eucarióticas. Su vía de eliminación principal es por metabolismo hepático para formar glucorónido inactivo, se excreta en orina por filtración y eliminación.
Benzocaína: Al igual que el resto de los anestésicos locales, bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos al impedir o disminuir el aumento transitorio de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, ocasionando que la membrana se estabilice en forma reversible. Esta acción inhibe la fase producida por una ligera despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y el consecuente bloqueo de la conducción.
Se absorbe en forma rápida a través de las mucosas. La velocidad de absorción depende de la vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de la aplicación y por la dosis total administrada. Es hidrolizada por las colinesterasas plasmáticas y en un grado mucho menor, por las colinesterasas hepáticas, a metabolitos que contienen PABA. El comienzo de la acción se evidencia al minuto y dura de15 a 20 minutos. Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excreción renal de los metabolítos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Herpes simple, viruela o varicela. Otitis media supurada, otitis de etiología tuberculosa, tímpano perforado (puede ocurrir ototoxicidad si el medicamento entra al oído medio).
Aunque la absorción por esta vía es pobre por los componentes, no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal, glaucoma, discrasias sanguíneas y anemia hipoplásica.
Las acciones sobre el sistema cardiovascular producen depresión de la excitabilidad y conducción cardíaca.
El tratamiento debe suspenderse inmediatamente en caso de que el paciente experimente irritación.
Precauciones:
Si se absorben cantidades importantes de anestésicos locales a través de la mucosa, las acciones en el nivel del SNC pueden producir en éste estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular producen depresión de la excitabilidad y conducción cardíaca.
La benzocaína puede producir metahemoglobinemia en niños por lo que debe utilizarse con precaución.
Como este medicamento contiene cloranfenicol se debe tener precaución pues cuando se emplea en niños recién nacidos, puede causar toxicidad, incluyendo el síndrome de Gray. No debe administrarse este medicamento cuando la membrana del tímpano sea perforada (puede ocurrir toxicidad si el medicamento entra al oído medio). Es recomendable monitorear los niveles plasmáticos de cloranfenicol, siempre que sea posible.
El tratamiento debe suspenderse en caso de que el paciente experimente irritación.
Este medicamento deberá ser utilizado solamente en el oído.
Reacciones adversas:
Puede producirse sensibilización a los componentes de la fórmula, en cuyo caso bastará con la supresión del tratamiento. También puede presentarse a dosis prolongadas, acné, cefalea, náuseas, vómito, eritema o prurito.
Al igual que con otros antibióticos, con el uso prolongado, puede producirse la proliferación de las cepas no susceptibles al cloranfenicol, incluyendo hongos. En el caso del cloranfenicol, se ha reportado hipoplasia de médula ósea, anemia aplástica, trombocitopenia y granulocitopenia después de aplicación local durante tiempo prolongado.
El uso excesivo de corticoides puede provocar las siguientes reacciones adversas:
retención de sodio, hipertensión arterial, pérdida de potasio, debilidad muscular, osteoporosis, distensión abdominal, pancreatitis, petequias, equimosis, eritema facial, aumento de la presión intracraneal, supresión del crecimiento en niños, irregularidades menstruales, glaucoma, catarata subcapsular, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, hirsutismo.
La benzocaína puede producir metahemoglobinemia en niños por lo que debe utilizarse con precaución, además de que por una dosificación rápida o excesiva pueden producir altas concentraciones del plasma. En los pacientes de edad avanzada la benzocaína tiene mayor tendencia a producir toxicidad, por lo que se debe de reducir la dosis.
Embarazo y lactancia:
No se han hecho estudios que demuestren la seguridad del cloranfenicol durante el embarazo, pero se sabe que el cloranfenicol atraviesa la placenta.
Deben tomarse precauciones cuando se emplea en niños recién nacidos, para evitar la toxicidad, incluyendo el síndrome de Gray. El cloranfenicol ótico es distribuido a la leche materna, por lo que no debe ser administrado a madres lactantes. Su uso no se recomienda a menos que con la administración, las ventajas que aporten sean superiores a los riesgos. Por lo que el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia deberá ser prescrito, bajo la supervisión del médico.
Interacciones:
Por su baja absorción no se conocen interacciones medicamentosas. Sin embargo deben tomarse precauciones cuando se administre este medicamento simultáneamente con alfentanilo, clorpropamida, fenitoína, tolbutamida o warfarina, debido a que el cloranfenicol inhibe la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, disminuyendo el metabolismo de los fármacos antes mencionados.
La rifampina incrementa el metabolismo del cloranfenicol, reduciendo su vida media. La vitamina B12, el ácido fólico, hierro o los agentes mielosupresores tienen un efecto sinérgico en la supresión de la médula ósea. El cloranfenicol compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad lisosomal 50S (macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. El empleo de ácido acetilsalicílico en conjunción con corticosteroides, debe ser cauteloso en pacientes con hipoprotrombinemia. Los inhibidores de la colinesterasa pueden alterar el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a riesgo de toxicidad sistémica, los metabolitos de la benzocaína pueden antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfonamidas.
Posología:
Se recomienda limpiar y secar el conducto auditivo externo antes de administrar las gotas en el oído. Se recomienda no utilizar el jabón para el aseo ya que podría inactivar los antibióticos. En adultos administrar la solución gota a gota en el oído, a temperatura corporal, 3 gotas cada 8 horas durante 3 a 5 días, de acuerdo con el criterio médico.
En niños mayores de 2 años se puede administrar la misma dosis sin exceder la dosificación recomendada.
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente (15-30) ºC.
Mantener fuera del alcance de los niños.
En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.: 1722.
Vademécum
Cortigotas-T
Principio activo:
Prednisolona, Cloranfenicol, Benzocaína
Especialidades:
Otorrinolaringología
Pediatría