Baclof

Composición:

Baclof 10 mg

Baclofeno .......................................................10mg

Excipientes c.s.p ..........................................1 comp. rec.

Baclof 25 mg

Baclofeno .......................................................25mg

Excipientes c.s.p ..........................................1 comp. rec.


Presentación:

Baclof 10 mg

1 Envase conteniendo 20 comprimidos.

Baclof 25 mg

1 Envase conteniendo 20 comprimidos.


Acción terapéutica:

Antiespástico de acción medular. El baclofeno deprime la transmisión monosinápti-ca y polisináptica de los reflejos de la médula espinal mediante la estimulación de los receptores de tipo GABA B; a su vez, esta estimulación inhibe la liberación de glutamato y aspartato, que son aminoácidos excitatorios. El baclofeno no afecta a la transmisión neuromuscular. Ejerce un efecto antinociceptivo. En las enfermedades neurológicas acompañadas de espasmos de los músculos del esqueleto, los efectos clínicos de baclofeno se traducen en un efecto beneficioso en las contracciones musculares reflejas y en un alivio de los espasmos dolorosos, el automatismo y el clonus. Baclofeno mejora la movilidad del paciente, facilitando la ejecución de las actividades diarias. También se han observado la prevención y la cicatrización de las úlceras de decúbito, así como una mejoría del patrón del sueño (debido a la desaparición de los espasmos dolorosos) y de la función vesical y esfinteriana como efectos indirectos del tratamiento con baclofeno, que suponen una mejora de la calidad de vida del paciente. El baclofeno estimula la secreción de ácido gástrico.

Farmacocinética:

El baclofeno se absorbe rápida y totalmente del tubo digestivo. Las áreas bajo las curvas de las concentraciones plasmáticas respecto al tiempo son proporcionales a la dosis. 

El volumen de distribución del baclofeno es de 0,7 L/Kg y el índice de unión a proteínas es de alrededor de 30%. El principio activo alcanza en el líquido cefalorraquídeo concentraciones aproximadamente 8,5 veces menores que en el plasma. El baclofeno se metaboliza solo en un grado leve, su desaminación produce el Ácido beta (p-clorofenil)-4-hidróxibutírico, que es el metabolito principal, además de farmacológicamente inactivo. La vida media de eliminación plasmática de baclofeno es por término medio de 3-4 horas y se excreta en gran medida en forma inalterada. En 72 horas aproximadamente, el 75% de la dosis se excreta por los riñones, cerca del 5% de esta cantidad como metabolitos. El resto de la dosis, incluido el 5% constituido por metabolitos, se excreta en las heces. La farmacoci-nética del baclofeno en los ancianos es prácticamente la misma que en los jóvenes. El baclofeno carece de según datos experimentales hasta la fecha potencial carcinogénico o mutagénico. En ratas hembras tratadas durante dos años con las dosis máximas utilizadas (50-100 mg/Kg) se vio aumento proporcional a la dosis de la incidencia de quistes de ovario y aumento de tamaño y hemorragias en las glándulas suprarrenales.

Indicaciones:

Espasticidad de la musculatura estriada en la esclerosis múltiple. Estados espásticos en las mielopatías de etiología infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica o desconocida, por ejemplo parálisis espinal espasmódica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomelia, mielitis transversa, paraplejia traumática o paraparesia y compresión de la médula espinal; espasmos musculares de origen cerebral, así como tras daño apopléjico y afecciones cerebrales neoplásicas o degenerativas.

Población pediátrica (6 -18 añosl: Baclofeno está indicado para el tratamiento sintomático de espasmo de origen cerebral, especialmente en caso de parálisis cerebral infantil, así como también después de un accidente cerebrovascular o en presencia de enfermedad cerebral neoplásica o degenerativa. Baclofeno también está indicado para el tratamiento sintomático de espasmos musculares que ocurren debido a enfermedades de la médula espinal de origen infeccioso, degenerativo, traumático, neoplásico o desconocido como esclerosis múltiple, parálisis cerebral espasmódica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomelia, mielitis transversa, paraplejia traumática o paraparesia y compresión de la médula espinal.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al baclofeno o a cualquiera de los excipientes. Contiene lactosa.

Advertencias:

Trastornos psiquiátricos v del sistema nervioso: Los pacientes que sufran trastornos psicóticos, esquizofrenia, trastornos depresivos o maníacos, estados de confusión o enfermedad de Parkinson deberán ser tratados con precaución y mantenidos bajo estrecha vigilancia, ya que pueden presentarse exacerbaciones de estos estados.

Epilepsia: Habrá que prestar particular atención a los pacientes que se sabe padecen epilepsia, ya que puede darse un descenso del umbral para las convulsiones y se han comunicado crisis convulsivas ocasionales relacionadas con la interrupción de baclofeno o con una sobredosificación del mismo. Se mantendrá una terapéutica anticonvulsiva adecuada y se vigilará cuidadosamente al paciente. Baclofeno se empleará con precaución en los pacientes con úlcera péptica o antecedentes de la misma, así como en los que sufran afecciones cerebrovascu-lares o insuficiencia respiratoria o hepática.

Baclofeno debe usarse con cautela en los pacientes con insuficiencia renal y sólo se administrará en éstos pacientes cuando los beneficios superen los riesgos. Se requiere especial cautela al combinar baclofeno con fármacos que puedan alterar en forma significativa la función renal. Se vigilará estrechamente ajustando la dosis diaria en consonancia para prevenir la toxicidad por baclofeno. Además de suspender el tratamiento, podría considerarse el uso de hemodiálisis como tratamiento alternativo para los pacientes con toxicidad grave por baclofeno. Trastornos urinarios: Bajo el tratamiento con baclofeno pueden mejorar los trastornos neurógenos que afectan el vaciado de vejiga. En pacientes con hipertonía del esfínter preexistente puede producirse una retención aguda de orina, el baclofeno se empleará con cuidado en tales casos.

Test de laboratorio: Se han registrado en raras ocasiones valores aumentados de SGOT, fosfatasa alcalina y niveles de glucosa en suero, se efectuará periódicamente los análisis de laboratorio pertinentes en los enfermos con afecciones hepáticas o diabetes mellitus, a fin de asegurarse de que no se trata de alteraciones de las enfermedades de base inducidas por el medicamento. Luego de la suspensión abrupta del tratamiento con baclofeno, sobre todo si ha sido prolongado se han comunicado ansiedad, estados de convulsión (estado epiléptico), disquinesia, taquicardia, hipertermia y como fenómeno de rebote empeoramiento temporal de la espasticidad. Se han reportado convulsiones postnatales después de la exposición intrauterina a baclofeno oral.

Interacciones:

Cuando baclofeno se administra con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, con opiáceos sintéticos o con alcohol, puede darse un mayor grado de sedación. También está aumentado el riesgo de depresión respiratoria. Es esencial un control cuidadoso de las funciones respiratoria y cardiovascular, especialmente en pacientes con afección cardiopulmonar y debilidad del músculo respiratorio. Durante el tratamiento simultáneo con antidepresivos tricíclicos, el efecto de baclofeno puede verse potenciado, derivándose una pronunciada hipotonía muscular. Puesto que es probable que la medicación simultánea con baclofeno y antihipertensivos intensifique el descenso tensional, la dosificación de los antihipertensivos se ajustará de modo conveniente.

 

Se ha comunicado la aparición de confusión mental, alucinaciones, cefaleas, náuseas y agitación en pacientes con enfermedad de Parkinson que recibían tratamiento con baclofeno y levodopa. Los fármacos que pueden afectar de manera significativa a la función renal podrán reducir la excreción de baclofeno provocando efectos tóxicos.

Embarazo: Cuando baclofeno es administrado por vía oral ha demostrado aumentar la incidencia de onfaloceles (hernia umbilical) en fetos de ratas que recibieron aproximadamente 13 veces la dosis oral máxima recomendada en mg/kg para empleo en seres humanos. Esta anormalidad no se apreció en ratones o conejos. No existen estudios adecuados y bien controlados con mujeres embarazadas. El baclofeno cruza la barrera placentaria y no debería emplearse durante el embarazo, a no ser que el beneficio potencial compense el posible riesgo para el feto. Un caso de reacción de discontinuación sospechada (convulsiones generalizadas) ha sido reportado en un lactante de una semana de vida en el cual su madre tomó baclofeno durante el embarazo. Las convulsiones, las cuales fueron refractarias a tratamiento anticonvulsivante estándar, cesaron dentro de los 30 minutos de administrar baclofeno al lactante.

Lactancia: En las madres que tomen baclofeno a dosis terapéuticas, la sustancia activa pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no cabe esperar efectos indeseados en el lactante.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos v utilizar maquinarias: Baclofeno puede provocar mareos, sedación, somnolencia y trastornos visuales que pueden alterar las acciones de los pacientes. Se pedirá a los pacientes que sufran estas reacciones adversas que se abstengan de conducir vehículos o de utilizar máquinas.

Reacciones adversas:

Los efectos secundarios se manifiestan principalmente al instituirse el tratamiento (por ejemplo, sedación, somnolencia), si se incrementa la dosis con demasiada rapidez o si se emplean dosis altas. Suelen ser de naturaleza pasajera y pueden reducirse o suprimirse disminuyendo la posología; rara vez son tan intensos que hagan necesario retirar la medicación. Es posible que los efectos secundarios sean más graves en los pacientes con antecedentes de enfermedad mental o afecciones cerebrovasculares (por ej. daño apoplético) y en los ancianos. Puede reducirse el umbral convulsivo y aparecer convulsiones, especialmente en pacientes epilépticos. Ciertos pacientes han tenido una mayor espasticidad muscular como reacción paradójica a la medicación. Se sabe que muchos de estos efectos secundarios acompañan a las enfermedades subyacentes que se están tratando.

Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: sedación, somnolencia. Frecuentes: depresión respiratoria, mareos, laxitud, agotamiento, estado de confusión, vértigo, cefalea, insomnio, estado de euforia exagerada, depresión, debilidad muscular, ataxia, temblores, alucinaciones, pesadillas, mialgias, nistagmo, sequedad de boca. Raros: parestesias, disartria. Muy raros: hipotermia.

Trastornos oculares: Frecuentes: trastornos de acomodación, trastornos visuales.
Trastornos cardiacos: Frecuentes: reducción del gasto cardiaco.
Trastornos vasculares: Frecuentes: hipotensión.
Trastornos gastrointestinales: Muy frecuentes: náuseas. Frecuentes: trastornos gastrointestinales, arcadas, vómitos, estreñimiento, diarrea. Raros: dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares: Raros: función hepática anormal.
Trastornos de la piel v tejido subcutáneo: Frecuentes: hiperhidrosis, exantema. Trastornos renales v urinarios: Frecuentes: polaquiuria, enuresis, disuria. Raros: retención urinaria.
Trastornos del sistema reproductor: Raros: disfunción eréctil.

Posología:

El tratamiento se iniciará siempre con dosis bajas de baclofeno que se incrementarán gradualmente. Se recomienda la dosis mínima capaz de proporcionar una respuesta óptima. La dosis diaria óptima se adaptará individualmente a las necesidades del paciente, de tal modo que se aminoren el clonus, los espasmos deflexores, extensores y la espasticidad, pero evitando en lo posible los efectos secundarios. Para evitar una debilidad excesiva y las caídas, baclofeno se empleará con precaución cuando la espasticidad sea necesaria para mantener la postura erguida y el equilibrio en la locomoción o cuando la espasticidad se utilice para mantener la función. Puede ser importante mantener cierto grado de tonicidad muscular y permitir que se produzcan espasmos ocasionales para contribuir a apoyar la función circulatoria. Baclofeno se ingerirá durante las comidas con un poco de líquido. Si no se observa ningún beneficio a las 6-8 semanas de llegar a la dosis máxima, se debe valorar la continuación del tratamiento con baclofeno. Adultos: El tratamiento se iniciará con una dosis de 15 mg/día, preferentemente dividido en 2-4 tomas, que a efectos de un ajuste apropiado de la dosis, se aumentará después cada 3 días a razón de 15 mg/día hasta alcanzar la dosis diaria necesaria. En ciertos pacientes que reaccionan sensiblemente a los medicamentos puede ser aconsejable empezar con una dosificación diaria baja (5 mg o 10 mg) y elevarla más gradualmente. La posología óptima suele oscilar entre 30 y 80 mg al día. Pueden administrarse a pacientes hospitalizados cuidadosamente controlados dosis diarias de 100-120 mg.

Niños y adolescentes (6 a 18 años de edad): El tratamiento deberá iniciarse normalmente con una dosis muy baja (de aproximadamente 0,3 mg/kg al día) preferiblemente dividida en 2-4 tomas. Por tanto, los comprimidos de baclofeno no son adecuados para niños de menos de 33 kg de peso. La posología se aumentará precavidamente a intervalos de alrededor de 1 semana, hasta que sea suficiente para las necesidades individuales del niño. Las dosis diarias usuales para la terapéutica de mantenimiento oscilan entre 0,75 y 2 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria total no debe exceder un máximo de 40 mg/día en niños menores de 8 años de edad. En niños de más de 8 años de edad se les puede administrar una dosis máxima diaria de 60 mg/día.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, baclofeno se administrará con precaución y a dosis más bajas. En los pacientes sometidos a hemodiálisis crónica, están elevadas las concentraciones plasmáticas de baclofeno, por lo que deberá elegirse una dosificación particularmente baja de baclofeno, es decir unos 5 mg Baclofeno solo se administrará a los pacientes con insuficiencia renal terminal cuando los beneficios superen a los riesgos. Se vigilará estrechamente a estos pacientes para diagnosticar rápidamente los signos o síntomas de toxicidad tempranos (porej. somnolencia, letargo).

Ancianos y pacientes con estados espásticos de origen cerebral: Debido a que los efectos adversos son más frecuentes en los pacientes ancianos o en los enfermos con estados espásticos de origen cerebral se recomienda una dosificación extremadamente cautelosa y someterlos a vigilancia apropiada

Sobredosificación:

Predominan los signos de depresión del sistema nervioso central, somnolencia, disminución de la conciencia, coma, depresión respiratoria. También puede manifestarse: confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones, cambios en el EEG (patrón de supresión rápida y ondas trifásicas), trastornos de la acomodación, ausencia de reflejo pupilar, hipotonía muscular generalizada, mioclonia, hiporreflexia o arreflexia, vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia, taquicardia o arritmias cardiacas, hipotermia, náuseas, vómitos, diarrea, hipersalivación, enzimas hepáticas aumentadas. Puede producirse un empeoramiento del síndrome de sobredosis si se han tomado simultáneamente varias sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central (por ej. alcohol, diazepan, antidepresivos tricíclicos). Tratamiento: No tiene antídoto específico. Se aplicarán medidas complementarias y tratamiento sintomático para las complicaciones como hipotensión, hipertensión, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria o cardiovascular.

Conservación:

Conservar a temperatura ambiente (15-30)QC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

En caso de intoxicación llamar al C.I.A.T. (Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico), Hospital de Clínicas, Tel.:1722.

Venta bajo receta profesional.

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