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Rosulip
Fórmula: Rosuvastatina cálcica.
Composición:
Rosuvastatina (como sal cálcica trihidrato) ... 10 mg.

Excipientes C.S.P. ............. 1 comprimido recubierto.

Presentaciones:
Envase conteniendo 10, 20 y 30 comprimidos recubiertos.

Acción farmacológica:
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-Co A reductasa, la
cual convierte 3 hidroxi-3 metil- glutaril coenzima A, un precursor del colesterol.
El sitio principal de acción de la rosuvastatina es el hígado, el órgano blanco para reducir
el colesterol. La rosuvastatina aumenta la cantidad de receptores LDL hepáticos,
mejorando la captación y el catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL,
por lo cual reduce la cantidad total de partículas VLDLy LDL.

La rosuvastatina reduce el colesterol total, LDL-colesterol, VLDL - colesterol
apolipoproteína B, no HDL-colesterol y triglicéridos e incrementa el HDL-colesterol.

Farmacocinética:
Absorción: las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se alcanzan
entre (3 - 5) horas luego de la toma. La Cmax y el ABC aumentan en forma proporcional
con la dosis. La biodisponibilidad absoluta de la rosuvastatina es de 20%.
El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 134 L. La unión a proteínas es
de 88%. Metabolismo: la rosuvastatina tiene un metabolismo limitado, es
fundamentalmente metabolizada por el CYP2C9. El principal metabolito, el N-desmetil
rosuvastatina resulta de la biotransformación mediada por el CYP2C9 y posee 1/6 -1/2
de la actividad inhibitoria de la rosuvastatina sobre la HMG-CoA reductasa. En general
más del 90% de la actividad inhibitoria sobre la HMG-CoA reductasa es atribuida a la
rosuvastatina. Eliminación: la eliminación es fundamentalmente por las heces como
droga inalterada y el resto se excreta en la orina. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 19 horas.

La insuficiencia renal leve a moderada no tuvo influencia en la farmacocinética de la rosuvastatina, los pacientes con insuficiencia renal severa (ClCr menor a 30ml/min/1,73 m2) presentaron un aumento de 3 veces la concentración plasmática en comparación con voluntarios sanos.

En un estudio en pacientes con diferentes grados de insuficiencia hepática no se constató aumento de exposición a la rosuvastatina, mas que en dos pacientes con
insuficiencia hepática severa ( score Child ~Pugh de 8 y 9), en estos pacientes la
exposición sistémica aumentó por lo menos 2 veces.

Indicaciones:
Rosulip está indicado en pacientes con hipercolesterolemia primaria ( tipo Il a,
incluyendo hipercolesterolemiafamiliar heterocigota) o dislipemia mixta ( tipo Il b) como
un auxiliar para la dieta cuando la respuesta a la dieta y ejercicio no es suficiente.
Rosulip reduce el LDL-colesterol, colesterol total, triglicéridos y la Apo B elevados y
aumenta el HDL-colesterol.

Contraindicaciones:
El tratamiento con rosuvastatina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
a cualquiera de los componentes del producto, en pacientes con insuficiencia hepática
activa , elevaciones persistentes de transaminasas séricas sobretodo las que excedan
3 veces el limite superior del normal.

También está contraindicado en casos de miopatia, embarazo y lactancia.

Precauciones:
AI igual que con otros inhibidores de la HMG CoA reductasa la rosuvastatina debe
usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol
y/o tienen antecedentes de insuficiencia hepática. Se recomienda que los analisis de la
función hepática se realicen antes y 3 meses después del inicio del tratamiento. El
tratamiento deberá suspenderse en caso de aumento de las transaminasas 3 veces
superior al límite superior normal.

Se debe solicitar a los pacientes que informen inmediatamente en caso de dolor
muscular o debilidad inexplicable en especial si esta asociado a malestar o fiebre.
Los niveles de CPK deben medirse en estos pacientes y la terapia discontinuarse si los
niveles son elevados o si sobre fundamentos clínicos se diagnostica o sospecha una
miopatia. En los ensayos clínicos realizados con rosuvastatina no hubo evidencia de
aumento de los efectos sobre el músculo esquelético en la pequeña cantidad de
pacientes tratados con rosuvastatina y terapia concomitante. Sin embargo se observó
un aumento en la incidencia de miositis y miopatia en pacientes que recibieron otros
inhibidores de HMG Co A reductasa junto con derivados del acido fíbrico incluyendo
gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, antifúngicos azólicos , inhibidores de la
proteasa y antibióticos macrólidos.

La rosuvastatina no deberá utilizarse en pacientes con predisposición a miopatia o al
desarrollo de insuficiencia renal debido al riesgo de rabdomiólisis.

Se ha observado proteinuria detectada por tiras reactivas principalmente de origen
tubular en pacientes tratados con las dosis mas elevadas de rosuvastatina ( 40 mg). Por
lo general esto es transitorio y no predictivo de una enfermedad renal progresiva o
aguda.

Interacciones:
Antagonistas de la vitamina K : al igual que con otros inhibidores de la HMG Co A
reductasa, el inicio del tratamiento o aumento de la dosificación en pacientes tratados
con antagonistas de la vitamina K ( warfarina) puede producir aumento de INR. En tal
caso se deberá realizar un monitoreo adecuado del INR. El uso concomitante de
rosuvastatina y gemfibrozil produjo un aumento de 2 veces en la Cmax y el ABC de la
rosuvastatina.

Durante el tratamiento conjunto de rosuvastatina y ciclosporina los niveles plasmáticos
de la rosuvastatina fueron 7 veces superiores pero no afectó la concentración de
ciclosporina.

La administración con antiacidos que contienen hidróxido de magnesio y aluminio
produjo una disminución en la concentración plasmatica de rosuvastatina del 50%, este
efecto se redujo cuando el antiácido se administró 2 horas después dela rosuvastatina.
Los resultados in vitro e in vivo muestran que la rosuvastatina no es un inhibidor de
isoenzimas de la citocromo P 450. No se han observado interacciones clínicamente
relevantes entre la rosuvastatina y fluconazol o ketoconazol . La administración
concomitante de itraconazol y rosuvastatina produjo un aumento del 28% en el ABC de
la rosuvastatina.

Anticonceptivos orales: el uso concomitante con un anticonceptivo oral produjo un
aumento del ABC de etinilestradiol y norgestrel en un 26% y 34% respectivamente.

Reacciones adversas:
Los eventos adversos observados con rosuvastatina son por lo general leves y
transitorios. En los ensayos clinicos controlados, menos del 4% de los pacientes
tratados con rosuvastatina fueron retirados debido a eventos adversos.
Las reacciones más frecuentemente observadas fueron: mialgia, constipación,
flatulencia, astenia, dolor abdominal y nauseas. Otras reacciones adversas son
gastrointestinales: constipación, gastroenteritis, diarrea, dispepsia, vómitos,
flatulencia, gastritis.

Dermatológicas: rash, prurito. Músculo-esquelético: común: mialgia; poco comunes:
miopatia artritis, artralgia.

Al igual que otros inhibidores dela HMG Co A reductasa se han informado efectos sobre
el músculo esquelético por ejemplo mialgia y miopatia no complicada con
rosuvastatina. Se han informado casos poco frecuentes de rabdomiólisis
ocasionalmente asociado a deterioro de la función renal, en pacientes que recibían
rosuvastatina 80 mg en ensayos clinicos de investigación . Todos los casos mejoraron al
interrumpir la terapia. Un aumento relacionado con la dosis en niveles CPK se ha
observado en una pequeña cantidad de pacientes tratados con rosuvastatina, la
mayoria fueron leves, asintomáticos ytransitorios. Si los niveles de CPK son elevados (mayor a 5 veces el límite superior normal) el tratamiento debe discontinuarse
transitoriamente.

Efectos hepáticos: al igual que con otros inhibidores de la HMG CoA reductasa, se ha
observado un aumento, relacionado con la dosis, de las transaminasas en una pequeña
cantidad de pacientes tratados con rosuvastatina, la mayoría de los casos fueron leves,
asintomáticos y transitorios.

Posología:
Antes de iniciar el tratamiento con rosuvastatina el paciente debe someterse a una dieta
estándar para reducir el colesterol, la que deberá continuar durante el tratamiento.

La dosis debe ser individual de acuerdo con el objetivo de la terapia y la respuesta del
paciente. La dosis inicial habitual es 10 mg una vez al día y la mayoría de los pacientes
se controlan con esa dosis. Puede realizarse un ajuste de dosis a 20 mg luego de 4
semanas si fuera necesario. La dosis de 40 mg solo debe utilizarse en pacientes con
hipercolesterolemia severa que no logran su objetivo de tratamiento con menos dosis.

Rosuvastatina puede administrarse a cualquier hora del día con o sin alimentos.

En pacientes geriátricos no se requiere un ajuste de dosis, en caso de insuficiencia renal
leve a moderada tampoco, pero sí está contraindicada en insuficiencia renal severa.
La dosificación en insuficiencia hepática leve a moderada no requiere ajuste ( Child
Pugh de 7 o menor).

La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños. La experiencia en pacientes
pediátricos se limita a una pequeña cantidad de niños de 8 años de edad o mayores con
hipercolesterolemia familiar homocigota, por lo tanto la rosuvastatina no se recomienda
para el uso pediátrico.

Conservación:
Conservar a temperatura ambiente (15-30)ºC. Mantener fuera del alcance de los niños.

En caso de intoxicación llamar al C.|.A.T.( Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico). Hospital de Clínicas Tel.: 1722.

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